Hlavní / Kašel

Acetylcystein - instrukce, použití, analogy, složení, kontraindikace

Acetylcystein je léčivá látka s mukolytickým účinkem, která je součástí velkého množství farmaceutických přípravků používaných v přítomnosti respirační patologie.

• Fyzikálně-chemické vlastnosti acetylcysteinu

Acetylcystein je téměř bílý nebo slabě nažloutlý krystalický prášek s mírným, sotva znatelným, specifickým zápachem. Tato látka je dokonale rozpustná ve vodě a v alkoholu.

• Jaké je složení acetylcysteinu?

Ampulka obsahuje 5 ml 20% inhalačního roztoku (acetylcystein 1 g). Pomocné látky: aromatické látky, kyselina askorbová, sacharóza, sacharin.

• farmakologický účinek acetylcysteinu

Acetylcystein má několik příznivých účinků na lidský organismus: mukolytikum, expektoranci, detoxikaci a antioxidant. K tomuto účinku dochází v důsledku přítomnosti sulfhydrylové skupiny v molekule této chemické sloučeniny.

Sulfhydrylová skupina štěpí speciální disulfidové vazby v molekulách mukopolysacharidů, které jsou nedílnou součástí sputa, syntetizovaného epitelem průdušek. V důsledku toho jsou potlačeny mukoproteinové polymerační reakce, což vede k významnému snížení viskozity sputa. Na rozdíl od jiných podobných látek je Acetylcystein aktivní iv přítomnosti hnisavých sekretů.

Při působení acetylcysteinu se množství výtoku sputa dramaticky zvyšuje. To by mělo být vzato v úvahu při provádění komplexní terapie, předepisování léků, které zvyšují aktivitu řasnatého epitelu, a urychluje evakuaci obsahu průdušek.

Nárůst sputa přispívá k detoxikačnímu účinku, protože tento substrát obsahuje významné množství toxinů, které jsou metabolickými produkty původců onemocnění. V důsledku toho by se měl zlepšit stav pacienta.

Sulfhydrylová skupina uvedená výše interaguje s určitými intracelulárními receptory, v důsledku čehož je stimulována biologická syntéza glutathionu, která může naopak potlačit aktivitu některých lipidových peroxidačních reakcí, které spouštějí mechanismy poškození buněk.

Enterální podání se dobře vstřebává ze střev, avšak Acetylcystein má nízký faktor biologické dostupnosti, asi 10 procent. Při průchodu játry vzniká cystein.

Terapeutická koncentrace je dosažena 2 až 3 hodiny po konzumaci. Poločas není delší než 4 hodiny. Eliminace se provádí hlavně ledvinami, přičemž polovina léčiva se vylučuje ve formě metabolitů prezentovaných v neaktivní formě.

• Indikace Acetylcystein k použití

Přípravky obsahující acetylcystein mohou být podávány v přítomnosti viskózního, obtížně oddělitelného sputa za následujících patologických podmínek:

• akutní i chronická bronchitida;
• Tracheitida virové nebo bakteriální etiologie;
• lék je prokázán při bronchiálním astmatu;
• s bronchiektázií;
• Pneumonie;
• Atelektáza plic;
• Sinusitida;
• je také používán pro cystickou fibrózu jako komplexní léčbu.

Léky na předpis provádí pouze odborník, po komplexním posouzení klinického obrazu a výsledků laboratorních a instrumentálních studií.

• Jaké jsou kontraindikace acetylcysteinu?

Seznam absolutních kontraindikací Návod k použití acetylcysteinu zahrnuje následující stavy:

• přecitlivělost na acetylcystein;
• hemoptýzy a plicní krvácení;
• Peptický vřed v akutní fázi.

Uvedu seznam relativních kontraindikací:

• Patologie jater a ledvin s nedostatečnou funkcí těchto orgánů;
• Věk kojenců.

Acetylcystein a dávkování

Dávkování se provádí přísně individuálně, s přihlédnutím k věku, tělesné hmotnosti pacienta, závažnosti klinických projevů. Používá se však následující schéma.

Dospělí, stejně jako děti starší 6 let, mají předepsanou dávku 200 mg dvakrát až třikrát denně. Pacienti ve věku od 6 do 2 let - 200 mg 2x denně. Nejmenší pacienti mladší 2 let - 100 mg 1krát denně.

Existují také parenterální formy acetylcysteinu, které by měly být předepsány 300 mg jednou denně pro dospělé pacienty a 150 mg pro děti.

Je také možné a inhalační, je třeba mít na paměti, že lék je schopen interakce s kovem, pryžovými nebo měděnými povrchy.

• Vedlejší účinky acetylcysteinu

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost nebo zvracení, značná těžkost v břiše, bolest v epigastriu, průjem, pocit plnosti v žaludku.

Další nežádoucí účinky: alergické reakce, včetně bronchospastika, podráždění dýchacích cest, bolest v místě parenterálního podání, poškození sliznice ústní dutiny, hluk v uších, závratě, četné změny hemogramu.

• Přípravky obsahující acetylcystein (analogy)

Tato látka je obsažena v následujících léčivech: Acetylcystein, Exomuk 200, Exomuk, Toussik, Mukosolvin, Mukoneks, Mukobene, Muko Sanigen, ACC.

Léčba plicních onemocnění by měla být vždy komplexní a měla by zahrnovat jak opatření protidrogové terapie, tak fyzioterapie a další doporučení obecné orientace. Ty mohou zahrnovat takové předpisy lékaře, jako jsou: funkce denního režimu, práce a odpočinku, fyzikální vlastnosti inhalovaného vzduchu, dietní vzorce a tak dále.

Acetylcystein - návod k použití, analogy, recenze a formy uvolňování (šumivé tablety, prášek 100 mg, 200 mg a 600 mg, roztok pro inhalaci a mytí) léky pro léčbu kašle se sputem u dospělých, dětí a během těhotenství. Složení

V tomto článku si můžete přečíst návod k použití léku Acetylcystein. Prezentované recenze návštěvníků stránek - spotřebitelů tohoto léku, stejně jako názory lékařů odborníků na používání acetylcysteinu ve své praxi. Velký požadavek na aktivnější přidávání zpětné vazby k léku: lék pomohl nebo nepomohl zbavit se této nemoci, jaké komplikace a vedlejší účinky byly pozorovány, což výrobce nemusí v anotaci uvést. Analogy acetylcysteinu v přítomnosti dostupných strukturních analogů. Používá se k léčbě bronchitidy, pneumonie a dalších nemocí zahrnujících kašel se sputem u dospělých, dětí, stejně jako během těhotenství a kojení. Složení léčiva.

Acetylcystein, mukolytické činidlo, je derivát aminokyseliny cysteinu. Má mukolytický účinek, usnadňuje vypouštění sputu v důsledku přímého vlivu na reologické vlastnosti sputa. Účinek je způsoben schopností rozbít disulfidové vazby mukopolysacharidových řetězců a způsobit depolymeraci mukoproteinů ve sputu, což vede ke snížení viskozity sputa. Léčivo si zachovává aktivitu v přítomnosti hnisavého sputa.

Má antioxidační účinek díky schopnosti svých reaktivních sulfhydrylových skupin (SH-skupin) vázat se s oxidačními radikály, a tak je neutralizovat.

Kromě toho acetylcystein přispívá k syntéze glutathionu, což je důležitá složka antioxidačního systému a chemická detoxikace organismu. Antioxidační účinek acetylcysteinu zvyšuje ochranu buněk proti škodlivým účinkům oxidace volných radikálů, která je charakteristická pro intenzivní zánětlivou reakci.

S profylaktickým použitím acetylcysteinu bylo pozorováno snížení četnosti a závažnosti exacerbací u pacientů s chronickou bronchitidou a cystickou fibrózou.

Složení

Acetylcystein + excipienty.

Farmakokinetika

Při požití se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. V podstatě jsou vystaveny prvnímu průchodu játry, což vede ke snížení biologické dostupnosti. Vazba na plazmatické proteiny až do 50% (4 hodiny po požití). Metabolizuje se v játrech a případně ve střevní stěně. V plazmě se stanovuje v nezměněné formě, stejně jako ve formě metabolitů - N-acetylcysteinu, N, N-diacetylcysteinu a cysteinu etheru. Renální clearance je 30% celkového clearance.

Indikace

Nemoci dýchacího ústrojí a stav, doprovázené tvorbou viskózního a mukopurulentního sputa:

  • akutní a chronická bronchitida;
  • tracheitida způsobená bakteriální a / nebo virovou infekcí;
  • pneumonie;
  • bronchiektázii;
  • bronchiální astma;
  • atelektáza v důsledku blokování sliznice průdušek;
  • sinusitida (pro usnadnění vylučování tajemství);
  • cystická fibróza (jako součást kombinované terapie).

Odstranění viskózních sekrecí z dýchacích cest v posttraumatických a pooperačních podmínkách.

Formy propuštění

Šumivé tablety 200 mg a 600 mg.

Prášek pro přípravu perorálního roztoku 100 mg a 200 mg.

Inhalační roztok.

Návod k použití a dávkovací režim

Uvnitř Dospělí - 200 mg 2-3 krát denně ve formě granulí, tablet nebo tobolek.

Děti 2-6 let - 200 mg 2x denně nebo 100 mg 3x denně ve formě granulátu rozpustného ve vodě; mladší 2 let - 100 mg 2x denně; 6-14 let - 200 mg 2x denně.

Při chronických onemocněních po dobu několika týdnů: dospělí - 400 - 600 mg denně v 1-2 dávkách; děti 2-14 let - 100 mg 3x denně; s cystickou fibrózou - děti od 10 dnů do 2 let - 50 mg 3krát denně, 2-6 let - 100 mg 4krát denně, starší než 6 let - 200 mg 3krát denně ve vodě rozpustném granulátu, šumivé tabletě nebo v kapslích.

Vdechování. Pro aerosolovou terapii se ultrazvuková zařízení nastříkají 20 ml 10% roztoku nebo 2 až 5 ml 20% roztoku, v zařízeních s regulačním ventilem se použije 6 ml 10% roztoku. Doba inhalace je 15-20 minut; frekvence - 2-4 krát denně. Při léčbě akutních stavů je průměrná doba léčby 5-10 dnů; Při dlouhodobé léčbě chronických stavů je průběh léčby až 6 měsíců. V případě silného sekretolytického působení se tajemství odsaje a frekvence inhalace a denní dávka se sníží.

Intratracheální Pro praní bronchiálního stromu pomocí terapeutické bronchoskopie použijte 5-10% roztok.

Lokálně. Pohřben v nosních průchodech 150-300 mg (1 postup).

Parenterální Injekce intravenózně (nejlépe kapání nebo pomalý bolus - během 5 minut) nebo intramuskulárně. Dospělí - 300 mg 1-2 krát denně.

Děti od 6 do 14 let - 150 mg 1-2krát denně. Perorální podání je vhodnější pro děti do 6 let a děti mladší než 1 rok mohou dostávat intravenózní acetylcystein pouze ze zdravotních důvodů v nemocničním prostředí. V případě, že existují indikace pro parenterální terapii, denní dávka pro děti do 6 let by měla být 10 mg / kg tělesné hmotnosti.

Pro intravenózní podání se roztok dále zředí 0,9% roztokem NaCl nebo 5% roztokem dextrózy v poměru 1: 1.

Délka terapie je stanovena individuálně (ne déle než 10 dnů). U pacientů starších 65 let používejte minimální účinnou dávku.

Vedlejší účinky

  • pálení žáhy;
  • nevolnost, zvracení;
  • průjem;
  • pocit plnosti v žaludku;
  • kožní vyrážka;
  • svědění;
  • kopřivka;
  • bronchospasmus;
  • s mělkou intramuskulární injekcí a za přítomnosti přecitlivělosti se může objevit mírný a rychle pálivý pocit, a proto se doporučuje vstřikovat lék hluboko do svalu;
  • reflexní kašel;
  • místní podráždění dýchacích cest;
  • stomatitida;
  • rýma;
  • nosní krvácení;
  • tinnitus;
  • snížení protrombinového času na pozadí jmenování velkých dávek acetylcysteinu (je nutné sledovat stav systému srážení krve);
  • změna výsledků zkoušek pro kvantitativní stanovení salicylátů (kolorimetrický test) a zkouška pro kvantitativní stanovení ketonů (zkouška s nitroprusidem sodným).

Kontraindikace

  • peptický vřed a duodenální vřed v akutní fázi;
  • hemoptýzu;
  • plicní krvácení;
  • těhotenství;
  • období laktace (kojení);
  • přecitlivělost na acetylcystein.

Použití v průběhu březosti a laktace

Acetylcystein je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).

Použití u dětí

Při použití acetylcysteinu u pacientů s bronchiálním astmatem je nutné zajistit drenáž sputa. U novorozenců se používají pouze z důležitých důvodů při dávce 10 mg / kg pod přísným dohledem lékaře.

Uvnitř dětí od 6 let - 200 mg 2-3 krát denně; děti ve věku od 2 do 6 let - 200 mg 2x denně nebo 100 mg 3krát denně a do 2 let věku - 100 mg 2x denně.

Zvláštní pokyny

Acetylcystein se používá s opatrností u pacientů s bronchiálním astmatem, onemocněním jater, ledvin a nadledvinek.

Mezi příjmem acetylcysteinu a antibiotik by měl být sledován interval 1-2 hodin.

Acetylcystein reaguje s určitými materiály, jako je železo, měď a kaučuk, které se používají ve stříkacím zařízení. V místech možného kontaktu s roztokem acetylcysteinu by měly být použity části z následujících materiálů: sklo, plast, hliník, chromovaný kov, tantal, stříbro zavedené zkoušky nebo nerezová ocel. Po kontaktu může stříbro poskvrnit, ale to neovlivní účinnost acetylcysteinu a nepoškodí pacienta.

Lékové interakce

Současné použití acetylcysteinu s antitusiky může zvýšit stagnaci sputa v důsledku potlačení reflexu kašle.

Při současném použití s ​​antibiotiky (včetně tetracyklinu, ampicilinu, amfotericinu B) je možná jejich interakce s thiolovou skupinou acetylcysteinu.

Při současném použití acetylcysteinu a nitroglycerinu může být zvýšen vazodilatační a antiagregační účinek těchto látek.

Acetylcystein snižuje hepatotoxický účinek paracetamolu.

Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky jiných léčiv. V kontaktu s kovy tvoří kaučuk sulfidy s charakteristickým zápachem.

Analogy léčiva Acetylcystein

Strukturní analogy účinné látky:

  • N-AC-ratiopharm;
  • N-acetylcystein;
  • Acestin;
  • Acetylcystein Canon;
  • Teva Acetylcystein;
  • Acetylcysteinový roztok pro inhalace 20%;
  • Injekce acetylcysteinu 10%;
  • Acetylcystein FS;
  • ACC;
  • ACC Inject;
  • ACC Long;
  • AC-FS;
  • Vicks Active ExpectoMed;
  • Mukoben;
  • Mukomist;
  • Mukoneks;
  • Fluimucil;
  • Exomuk 200;
  • Espa-Nat.

Analogy pro farmakologickou skupinu (secretolitics):

  • Altea sirup;
  • Ambrobene;
  • Ambroxol;
  • Ambrosan;
  • Ambrosol;
  • Ascoril;
  • Bromhexin;
  • Bronhikum;
  • Bronhikum inhalovat;
  • Pastilky na kašel Bronhikum;
  • Sirup proti kašli Bronhikum;
  • Bronchipret;
  • Bronkhostop;
  • Bronchotil;
  • Gadelix;
  • Hexapneumin;
  • GeloMirtol;
  • Bylinkový sirup z prvosenky;
  • Herbionum plantain sirup;
  • Glycyram;
  • Sběr hrudníku;
  • Elixír hrudníku;
  • Joset;
  • Dr. IOM;
  • Dr. Theiss sirup s jitrocelem;
  • Zedex;
  • Insty;
  • Karbocystein;
  • Kashnol;
  • Codelac Broncho;
  • Coldact Broncho;
  • Coldrex broncho;
  • Lasolvan;
  • Libexin Muko;
  • Vazba;
  • Mukaltin;
  • Mucosol;
  • Poplatek za vyhoštění;
  • Pektosol;
  • Pektusin;
  • Pertussin;
  • Prospan;
  • Rinicold Broncho;
  • Sinupret;
  • Směs pro inhalaci;
  • Sirup z lékořice;
  • Solutan;
  • Stoptussin;
  • Tablety kašel;
  • Terpingidrat;
  • Travisil;
  • Tussamag;
  • Tussin;
  • Tussin plus;
  • Vervex kašel;
  • Flavamed;
  • Flavamed Forte;
  • Fluifort;
  • Fluditec;
  • Halixol;
  • Erdostein.

Acetylcystein (acetylcystein)

Obsah

Strukturní vzorec

Ruské jméno

Latinský název látky je acetylcystein

Chemický název

N-acetyl-L-cystein (ve formě sodné soli)

Hrubý vzorec

Farmakologická skupina látky Acetylcystein

Nosologická klasifikace (ICD-10)

Kód CAS

Charakteristika látky Acetylcystein

Bílý nebo bílý se slabě nažloutlým lesklým krystalickým práškem s jemným specifickým zápachem. Snadno rozpustný ve vodě a alkoholu; PH 20% vodného roztoku je 7 - 7,5.

Farmakologie

Vzhledem k přítomnosti volné sulfhydrylové skupiny štěpí disulfidové vazby kyselých mukopolysacharidů sputa, inhibuje polymeraci mukoproteinů a snižuje viskozitu hlenu.

Ředí sputum a významně zvyšuje jeho objem (v některých případech je nutné použít odsávání, aby se zabránilo "zaplavení" plic). Má stimulační účinek na slizniční buňky, jejichž tajemství lyzuje fibrin. Zvyšuje syntézu glutathionu a aktivuje detoxikační procesy. Má protizánětlivé vlastnosti díky potlačení tvorby volných radikálů a reaktivních metabolitů kyslíku zodpovědných za rozvoj akutního a chronického zánětu v plicní tkáni a dýchacích cestách.

Při požití se dobře vstřebává, jeho biologická dostupnost je však nízká - ne více než 10% (během „prvního průchodu“ játry je deacetylována za vzniku cysteinu), Cmax se dosahuje za 1-3 h. Vazba na plazmatické proteiny je asi 50%. Prochází placentární bariérou, nachází se v plodové vodě. T1/2 při perorálním podání - 1 hodina, s cirhózou jater se zvyšuje na 8 hodin, převážně se vylučuje ledvinami jako neaktivní metabolity (anorganické sulfáty, diacetylcystein), malá část se vylučuje v nezměněné formě střevem.

Použití látky Acetylcystein

Obtížné sputum (bronchitida, tracheitida, bronchiolitida, pneumonie, bronchiektáza), cystická fibróza, plicní absces, plicní emfyzém, laryngotracheitida, intersticiální plicní nemoci, bronchiální astma, plicní atelektáza (v důsledku blokování sliznice sliznicí, katétr, lungotracheitida, intersticiální plicní onemocnění, bronchiální astma, plicní atrofáza, intersticiální plicní onemocnění, bronchiální astma, plicní atelektáza) včetně sinusitida, odstranění viskózních sekrecí z dýchacích cest v posttraumatických a pooperačních podmínkách, otrava paracetamolem (jako antidotum).

Kontraindikace

Hypersenzitivita, žaludeční vřed a duodenální vřed v akutním stadiu.

Omezení použití

Peptický vřed a duodenální vřed, křečové žíly jícnu, hemoptýza, plicní krvácení, fenylketonurie, bronchiální astma bez zesílení sputa, onemocnění nadledvin, hypertenze, selhání jater a / nebo ledvin.

Použití v průběhu březosti a laktace

V těhotenství je možné, pokud očekávaný účinek léčby převažuje nad potenciálním rizikem pro plod.

Kategorie činnosti na plodu provedená úřadem FDA - B.

V době léčby by mělo dojít k ukončení kojení.

Vedlejší účinky acetylcysteinu

Na straně zažívacího traktu: nevolnost, zvracení, pálení žáhy, pocit plnosti v žaludku, stomatitida.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, kopřivka, bronchospasmus (hlavně u pacientů s bronchiální hyperreaktivitou).

Ostatní: ospalost, horečka; vzácně tinnitus; reflexní kašel, lokální podráždění dýchacích cest, rinorea (při inhalaci); pocit pálení v místě vpichu injekce (pro parenterální podání).

Interakce

Současné použití acetylcysteinu a antitusik může zvýšit stagnaci sputa v důsledku potlačení reflexu kašle (nemělo by být používáno současně). V kombinaci s antibiotiky, jako jsou tetracykliny (kromě doxycyklinu), ampicilinu, amfotericinu B, je možná jejich interakce s thiolovou skupinou SH acetylcysteinu, což vede ke snížení aktivity obou léčiv (interval mezi užitím acetylcysteinu a antibiotik by měl být nejméně 2 hodiny). Při současném použití acetylcysteinu a nitroglycerinu může být zvýšen vazodilatační a antiagregační účinek těchto látek. Acetylcystein snižuje hepatotoxický účinek paracetamolu. Léčivo neslučitelné s roztoky jiných léčiv. V kontaktu s kovy tvoří kaučuk sulfidy s charakteristickým zápachem.

Způsob podání

Uvnitř, v / v, in / m, inhalační, endobronchiální, lokální.

Opatření na ochranu zdraví acetylcystein

U pacientů s broncho-obstrukčním syndromem (vyvíjí se poměrně často na pozadí zvýšeného bronchospasmu) musí být acetylcystein kombinován s bronchodilatátory.

Acetylcystein - co to je, forma léku, návod k použití, indikace a složení

Léčivo ze skupiny mukolytických, antitusických léčiv Acetylcystein se používá pro farmakologickou léčbu zánětlivých onemocnění průdušek. Tento lék patří do skupiny vykašlávacích léků. Naučte se z návodu k použití acetylcysteinu acetylcystein - co to je, zejména použití pro různé formy uvolňování: tablety, kapky, roztoky pro inhalaci.

Léčivo acetylcystein

Mukolytický lék přispívá k ředění a zvýšení sputa, což usnadňuje separaci hlenu. Účinek je spojen se schopností volných sulfhydrylových skupin hlavní účinné složky rozbít dvojné sulfidové vazby mukopolysacharidů sputa a aminokyselin. Lék si zachovává svou aktivitu jak v katarálním, tak v hnisavém sputu. Žádný vliv na imunitu.

Podobný účinek léčiva má také tajemství, které vzniká během zánětlivých lézí sliznice horních cest dýchacích. Léčivo má antioxidační účinek, který je způsoben přítomností sulfátové skupiny s disulfidovými vazbami (specifické antidotum), které mohou snížit koncentraci elektrofilních oxidačních toxinů, snižuje viskozitu hlenu. Léčivo má mukolytické a protizánětlivé účinky.

Složení

Farmaceutická kompozice léčiva závisí na formě léčiva. Rozdíly ve složení vzhledem k nutnosti použít lék na různých orgánech a tkáních, které se liší strukturou, schopností absorbovat lék. Kromě toho je u některých typů infekčních onemocnění nezbytné použití různých forem léčiva.

Acetylcystein - 200 mg;

Další složky: kyselina askorbová - 30 mg, bezvodý uhličitan sodný - 93, hydrogenuhličitan sodný - 894 mg, dehydratovaná kyselina citrónová - 998, sorbitol - 695 mg, makrogol 6000 - 70, citrát sodný - 500 mg, sacharinát sodný - 5 mg, aromata - 20 mg.

Acetylcystein - 20 mg; sterilní čištěná voda - 50 ml, hydrogenuhličitan sodný - 15 mg.

Prášek pro přípravu roztoku

n-acetyl-l-cystein - 20 mg; další složky: aspartam - 20 mg; monohydrát laktózy - 40 mg.

Inhalační roztok

n-acetylcystein - 200 mg.


Formulář vydání

Léčivo je dostupné ve formě kapslí, tablet a roztoků. Farmaceutická rozmanitost je způsobena potřebou plně ovlivnit orgány postižené zánětlivým procesem. ACC je k dispozici v následujících formách:

  • granule pro roztok a suspenzi;
  • intravenózní roztok;
  • acetylcystein pro inhalaci 20%;
  • kapky pro místní použití.

Indikace pro použití

Lék je předepisován pro zánětlivé patologické procesy dýchacích a sluchových orgánů, stavy, které jsou doprovázeny tvorbou sputa viskózní struktury, mukopurulentního charakteru:

  • chronická bronchitida,
  • tracheitida;
  • pneumonie různých etiologií;
  • bronchiální astma;
  • emfyzém;
  • atelektáza;
  • katarální, hnisavý otitis media;
  • cystická fibróza.

Acetylcysteinové instrukce

Acetylcystein je předepisován pro farmakologickou léčbu zánětlivých onemocnění horních cest dýchacích v různých dávkových formách a dávkách. Volba formy léku závisí na závažnosti onemocnění, lokalizaci zdroje infekce, věku pacienta a přítomnosti průvodních onemocnění. Kromě toho, pokud jsou během léčby vedlejší účinky, je třeba zvážit jinou formu léčby s nižší dávkou.

Pro inhalaci

Pro aerosolovou terapii ve specializovaných zařízeních nastříkejte 20-30 ml 10% nebo 5-7 ml 20% roztoku. Doba inhalace je 10-20 minut; frekvence - od 2 do 5 p./den. Při léčení léků pro akutní stav nouze by průměrná doba trvání inhalace měla být nejméně 5-10 dnů; v případě potřeby se léčba prodlužuje na šest měsíců.

Uvnitř

Pro orální podání se obsah sáčku rozpustí ve sklenici teplé vody, důkladně se promíchá a opije se po přípravě roztoku, nejlépe 20-30 minut po jídle:

  • dospělí - 1 balení 2-3 p. / den;
  • Děti 2-14 let - 1 balíček 2 p. / Den.
  • při chronických patologiích: dospělí - 2-3 balení v 1-2 dávkách; Děti 2-14 let - 1/2 balíček 3 p / den.

Místní aplikace

Pro lokální použití při chronických a akutních zánětlivých onemocněních sliznice středního ucha, ušní bubínek, použijte kapky následujícím způsobem:

  • dospělí s otitis media - 2-3 kapky v postiženém uchu, 3-4 p / den;
  • dospělí s hnisavou otitidou - 5-6 kapek, 3-4 p./den;
  • malé děti (od 1 roku do 6 let) - 1-2 kapky 2 p./den;
  • starší děti (od 6 let) - 1-2 kapky 3-4 p. / den.


Pro děti

Acetylcystein pro děti od 6 do 14 let je předepsán 150 mg 1-2 krát denně pro bronchitidu a pneumonii ke snížení viskozity sputa. Děti mladší 6 let mají užívat lék perorálně; děti mladší než 1 rok intravenózního podání acetylcysteinu by měly být prováděny pouze pro nouzové indikace v ústavní léčbě. Pokud existují indikace pro léčbu léky, denní dávka léku by neměla překročit 50 mg.

Interakce s acetylcysteinem s jinými léčivými přípravky

Acetylcystein významně zvyšuje účinek bronchodilatátorů při léčbě bronchitidy. Léčivo je farmaceuticky nekompatibilní s roztoky tetracyklinových antibiotik a proteolytických enzymů. Acetylcystein snižuje jejich vstřebávání v tenkém střevě, takže by neměl být používán dříve než jeden den po poslední dávce antibiotik. S opatrností předepsané současné užívání léku s paracetamolem a nitroglycerinem, protože zvyšují vzájemný hepatotoxický účinek při onemocněních jater.

Analogy acetylcysteinu

Mezi léky podobné účinku acetylcysteinu patří:

  1. Glutathion. Léčivo ve formě tablet pro léčbu dospělých a sirupů pro terapii u dětí je předepisováno pro akutní a chronickou bronchitidu. Lék ředí a odstraňuje hlen z plic, což usnadňuje dýchání. Glutathion navíc zmírňuje otoky bronchiální sliznice.
  2. Mukaltin. Léčivo ve formě tablet přispívá k snadné separaci a odstranění sputa pro respirační virové infekce.

Kontraindikace a vedlejší účinky acetylcysteinu

Při dlouhodobé terapii léky jsou pozorovány následující vedlejší účinky léčiva:

  1. Na straně gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, pálení žáhy.
  2. Reakce přecitlivělosti: kopřivka, svědění, bronchospasmus, alergický kašel.
  3. Ostatní: ospalost, subfebrilní horečka, lokální podráždění sliznice dýchacích cest.

Mezi kontraindikacemi je nutné poznamenat individuální intoleranci léku, období těhotenství a laktace. Při léčbě vředů s peptickým vředem (v akutním stadiu), křečových žilách jícnu, fenylketonurii, neoplastických onemocněních nadledvin, onemocnění ledvin nebo jater, arteriální hypertenzi je nutná opatrnost.

Cena acetylcysteinu

Cena léku závisí na formě uvolňování léčiva, stupni čištění, kvalitě hlavní účinné látky a pomocných složkách. Cena léku může být ovlivněna regionem a lékárnou, ve které se prodává. Navíc, cena léku může být nastavena výrobcem. Přibližná cena léků v Moskvě:

Acetylcystein, prášek: návod k použití

Složení

Farmakologický účinek

Farmakokinetika

Indikace pro použití

-respirační onemocnění a stavy spojené s tvorbou viskózního a mukopurulentního sputa: akutní a chronická bronchitida, tracheitida způsobená bakteriální a / nebo virovou infekcí, pneumonie, bronchiektáza, bronchiální astma, plicní emfyzém, plicní atelektáza (v důsledku blokování průdušek sliznicí);

-katarální a hnisavý otitis, sinusitida, sinusitida (usnadňující vylučování tajemství).

- cystická fibróza (jako součást kombinované terapie);

-odstranění viskózních sekrecí z dýchacích cest v posttraumatických a pooperačních podmínkách.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na acetylcystein, děti mladší 2 let, těhotenství, kojení.

S opatrností: žaludeční vřed a duodenální vřed (v akutní fázi), křečové žíly jícnu, hemoptýza, plicní krvácení, fenylketonurie (obsahuje aspartam), astma bronchiální (riziko vzniku bronchospasmu), onemocnění nadledvinek, selhání jater a / nebo ledvin hypotenzi.

Dávkování a podávání

Uvnitř, po jídle. Obsah sáčku se rozpustí ve 100 ml (1/2 sklenice) teplé pitné vody, dobře se promíchá a vypije se ihned po přípravě.

Dospělí - 1 pytel (200 mg acetylcysteinu) 2-3 krát denně, pro děti 2-14 let - 1 pytel (200 mg acetylcysteinu) 2krát denně, mladší 2 let - 1/2 balení (100 mg acetylcysteinu) 2 krát den

U chronických onemocnění: dospělí - 2-3 balení (400-600 mg / den acetylcysteinu) v 1-2 dávkách; Děti 2-14 let - 1/2 balení (100 mg acetylcysteinu) 3krát denně.

S cystickou fibrózou - děti ve věku 2-6 let -1/2 balení (100 mg acetylcysteinu) 4krát denně, starší 6 let - 1 balení (200 mg acetylcysteinu) 3krát denně.

Průběh léčby akutních nekomplikovaných onemocnění je 5-7 dnů. Léčba chronických onemocnění tráví dlouhou dobu nebo několikaměsíční kurzy.

Vedlejší účinky

Na straně trávicího systému: vzácně - nevolnost, zvracení, pocit plnosti v žaludku, stomatitida.

Alergické reakce: vzácně - kožní vyrážka, svědění, kopřivka, bronchospasmus (hlavně u pacientů s bronchiální hyperreaktivitou).

Jiné: vzácně - ospalost, horečka.

Předávkování

Příznaky: průjem, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, bolest žaludku.

Léčba: pokud se objeví příznaky předávkování, poraďte se s lékařem.

Interakce s jinými léky

Funkce aplikace

Nemíchejte lék s jinými léky. Při práci s lékem je nutné použít sklo, vyhnout se kontaktu s kovy a pryží (sulfidy s charakteristickým zápachem jsou možné), kyslík a snadno oxidující látky.

Acetylcystein

Acetylcystein: návod k použití a recenze

Latinský název: Acetylcystein

Kód ATX: R05CB01

Účinná látka: acetylcystein (acetylcystein)

Výrobce: Marbiopharm (Rusko) t

Aktualizace popisu a fotografie: 01.12.2017

Ceny v lékárnách: od 69 rublů.

Acetylcystein je lék, který má mukolytický účinek a používá se k léčbě kašle.

Forma uvolnění a složení

Formy uvolňování léků:

  • Inhalační roztok (20%);
  • Injekční roztok (10%);
  • Prášek pro přípravu perorálního roztoku.

Hlavní účinnou složkou léčiva je acetylcystein.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Acetylcystein je mukolytický lék, který ředí sputum, zvyšuje jeho objem a usnadňuje separaci. Jeho působení je způsobeno schopností nevázaných sulfhydrylových skupin acetylcysteinu rozbít inter- a intramolekulární disulfidové vazby kyselých mukopolysacharidů obsažených ve sputu. To způsobuje depolymeraci mukoproteinů a snížení viskozity sputa, což v některých případech vyvolává významné zvýšení objemu sputa a vyžaduje aspiraci obsahu průdušek.

Acetylcystein zůstává aktivní při onemocněních s hnisavým sputem a neovlivňuje imunitní systém. Lék zesiluje produkci méně viskózních sialomucinů pohárkovými buňkami, snižuje adhezi bakteriálních mikroorganismů na epiteliálních buňkách lokalizovaných v bronchiální sliznici a také aktivuje slizniční buňky průdušek, které vylučují tajemství, které lyzuje fibrin. Účinek léku na tajemství, které vzniká při zánětlivých onemocněních ORL, je identický.

Léčivo má antioxidační účinek spojený s přítomností skupiny SH, neutralizující elektrofilní oxidační toxiny.

Acetylcystein chrání al-antitrypsin, který je inhibitorem elastázy, před inaktivačním účinkem oxidačního činidla HOCI. Ten je produkován fagocyty aktivními myeloperoxidázou.

Léčivo je také charakterizováno určitým protizánětlivým účinkem v důsledku inhibice tvorby aktivních sloučenin obsahujících kyslík a volných radikálů zodpovědných za vývoj zánětlivého procesu v plicní tkáni.

Farmakokinetika

Acetylcystein je vysoce absorbován. Jeho biologická dostupnost je 10% vzhledem k výraznému účinku prvního průchodu játry. Proces metabolismu spočívá v deacetylaci s tvorbou cysteinu. Maximální koncentrace látky v plazmě je dosažena 1-3 hodiny po požití a stupeň vazby na plazmatické proteiny je 50%.

Poločas acetylcysteinu je asi 1 hodina (u pacientů s cirhózou se toto číslo zvyšuje na 8 hodin). Vylučuje se močí jako neaktivní metabolity (diacetylcystein, anorganické sulfáty). Menší část injikované dávky se vylučuje v nezměněné formě stolicí.

Acetylcystein překonává placentární bariéru a akumuluje se v plodové vodě.

Indikace pro použití

Podle instrukcí se Acetylcystein používá pro onemocnění dýchacího ústrojí a stavů, které jsou doprovázeny tvorbou mukopurulentního a viskózního sputa, včetně:

  • Akutní a chronická bronchitida;
  • Tracheitida způsobená bakteriální nebo virovou infekcí;
  • Bronchiektázy;
  • Bronchiální astma;
  • Sinusitida (pro usnadnění vylučování tajemství);
  • Cystická fibróza (jako součást kombinované terapie);
  • Pneumonie;
  • Atelektáza způsobená okluzí sliznice průdušek.

Lék je také indikován v posttraumatických a pooperačních podmínkách k odstranění viskózních sekrecí z dýchacích cest.

Kontraindikace

  • Peptický vřed a duodenální vřed v akutní fázi;
  • Plicní krvácení;
  • Hemoptysis;
  • Přecitlivělost na léčivo.

Návod k použití acetylcysteinu: metoda a dávkování

Acetylcystein je předepsán pro dospělé a děti od 6 let při 400-600 mg denně (ve 2-3 dávkách).

Děti od 2 do 6 let se doporučuje užívat lék 300-400 mg denně (ve 2-3 dávkách), až 2 roky - 200 mg na knock (ve 2 dávkách).

Acetylcystein ve formě injekčního roztoku je podáván intramuskulárně 1 krát denně, dospělí - 300 mg každý, děti - 150 mg každý.

Lék pro inhalaci používá 2-5 ml po dobu 15-20 minut.

Při nachlazení se lék užívá 5-7 dní. U těžkého onemocnění je délka léčby individuálně stanovena lékařem. Léčba bronchitidy a cystické fibrózy vyžaduje delší užívání léčiva.

Vedlejší účinky

Vedlejší účinky jsou vzácné. V některých případech jsou zaznamenány následující nežádoucí účinky: t

  • Pálení žáhy, nevolnost, zvracení, průjem, pocit plného žaludku;
  • Nosní houby a tinnitus;
  • Kožní vyrážka, svědění, kopřivka, bronchospasmus.

Při použití léku k inhalaci je možné lokální podráždění dýchacích cest a reflexní kašel, mnohem méně - stomatitida nebo rýma.

S mělkým intramuskulárním podáváním se může objevit mírný pocit pálení.

Předávkování

Příznaky předávkování: pálení žáhy, bolest žaludku, nevolnost, zvracení, průjem. V tomto případě se doporučuje symptomatická léčba.

Zvláštní pokyny

Použití acetylcysteinu v těhotenství a během kojení je možné pouze podle přísných indikací.

V případě bronchiálního astmatu a onemocnění nadledvinek, ledvin a jater by měl být lék používán s maximální opatrností.

Mezi užíváním antibiotik a acetylcysteinu byste měli dodržovat interval nejméně 1-2 hodiny.

Neměli byste užívat lék ve stejnou dobu jako antitusika, protože potlačení reflexu kašle, který může vést ke stagnaci sputa.

Podle svědectví léku může být použit u novorozenců pod přísným dohledem lékaře.

Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

Při řízení a práci s komplexními mechanismy, které vyžadují zvýšenou koncentraci, musí být lék používán s opatrností.

Použití v dětství

Při použití acetylcysteinu u dětí s bronchiálním astmatem by měla být zajištěna pravidelná drenáž sputa. U novorozenců se používá pouze z důležitých důvodů pod přísným dohledem specialisty a v dávce nepřevyšující 10 mg / kg.

Lékové interakce

Acetylcystein je farmakologicky nekompatibilní s roztoky jiných léčiv. Při styku látky s kovy a kaučukem vznikají sulfidy s charakteristickým zápachem.

Když se acetylcystein kombinuje s nitroglycerinem, zvyšuje se vazodilatační účinek posledně uvedeného. Lék také snižuje vstřebávání léčiv patřících do skupiny tetracyklin, cefalosporin nebo penicilin (doporučuje se, aby byly užívány nejdříve 2 hodiny po užití acetylcysteinu).

Analogy

Strukturní analogy acetylcysteinu jsou léky ACC, Acestine, Fluimucil, Mukoneks, N-AC-ratiofarm, Viks Active.

Podmínky skladování

Lék se doporučuje uchovávat v suchém prostředí při teplotě do 30 ° C.

Doba použitelnosti - 3 roky.

Obchodní podmínky lékárny

Je vydáván bez lékařského předpisu.

Recenze acetylcysteinů

Existují různé recenze o acetylcysteinu. Mnozí pacienti reagují pozitivně a potvrzují jeho účinnost. Negativní názory na drogu však také nejsou neobvyklé: pacienti říkají, že jim léčba vůbec nepomohla a museli hledat účinnější prostředky.

Cena acetylcysteinu v lékárnách

Průměrná cena acetylcysteinu v práškové formě pro perorální roztok je 108 раствора195 rublů (dávka 200 mg, 20 sáčků je součástí balení), 95 6 146 rublů (dávka 600 mg, balení 6 až 10 sáčků). 134 rublů (dávka 100 mg, 20 sáčků je součástí balení). Inhalační roztok a injekční roztok nejsou v současné době komerčně dostupné.

Acetylcystein: návod k použití

Forma dávkování

Prášek pro perorální podání 100 mg nebo 200 mg

Složení

Jedno balení obsahuje

účinná látka - acetylcystein 0,100 nebo 0,200,

pomocné látky: kyselina askorbová, sorbitol (sorbitol), pomerančová příchuť (příchuť potravin „oranžová“), aspartam.

Popis

Granulovaný prášek je bílý se žlutavým nádechem. Když se obsah jednoho balení rozpustí v 80 ml teplé vody, vytvoří se během 5 minut za míchání opalescentní roztok se slabě nažloutlým nádechem s oranžovým zápachem.

Farmakoterapeutická skupina

Přípravky k odstranění příznaků nachlazení a kašle. Vykašlávací léky. Mukolytika. Acetylcystein.

ATX kód R05CB01

Farmakologické vlastnosti

Mukolytické činidlo, ředí sputum, zvyšuje jeho objem, usnadňuje separaci sputa.

Absorpce - vysoká, biologická dostupnost - 10% (vzhledem k přítomnosti výrazného efektu „prvního průchodu“ játry - deacetylace s tvorbou cysteinu), doba k dosažení maximální koncentrace (TCmax) v plazmě - 1-3 hodiny po perorálním podání, komunikace s plazmatickými proteiny - 50%.

Poločas (T1 / 2) je asi 1 hodina, cirhóza jater se zvyšuje na 8 hodin, vylučuje se ledvinami jako neaktivní metabolity (anorganické sulfáty, diacetylcystein), nevýznamná část se vylučuje v nezměněné formě stolicí.

Dostane se přes placentární bariéru, hromadí se v plodové vodě.

Účinek je spojen se schopností volných sulfhydrylových skupin acetylcysteinu rozbít vnitřní a intermolekulární disulfidové vazby kyselých mukopolysacharidů sputa, což vede k depolymerizaci mukoproteinů a snížení viskozity sputa (v některých případech to vede k významnému zvýšení objemu sputa, který vyžaduje aspiraci obsahu průdušek). Zůstává aktivní v hnisavém sputu. Nemá vliv na imunitu.

Zvyšuje vylučování méně viskózních sialomucinů pohárkovými buňkami, snižuje adhezi bakterií k epiteliálním buňkám bronchiální sliznice. Stimuluje slizniční buňky průdušek, jejichž tajemství lyzuje fibrin.

Má podobný účinek na tajemství, které vzniká při zánětlivých onemocněních horních cest dýchacích.

Má antioxidační účinek díky přítomnosti skupiny SH schopné neutralizovat elektrofilní oxidační toxiny.

Chrání alfa1-antitrypsin (inhibitor elastázy) před inaktivačním účinkem HOCl-oxidantu produkovaného myeloperoxidázou aktivních fagocytů.

Má také některé protizánětlivé účinky (v důsledku potlačení tvorby volných radikálů a aktivních látek obsahujících aktivní kyslík zodpovědných za rozvoj zánětu v plicní tkáni).

Indikace pro použití

Mukolytické činidlo pro léčbu akutních a chronických respiračních onemocnění doprovázených nadměrnou tvorbou sputa
(jako součást komplexní terapie):

- akutní a chronická bronchitida

- cystická fibróza (jako další léčba)

Dávkování a podávání

Uvnitř Granulovaný prášek se rozpustí v 1/3 sklenici vody.

Standardní dávka pro akutní nemoci

Děti od 2 do 12 let: 100 mg 3x denně nebo 200 mg 2x denně.

Děti starší 12 let a dospělí: 200 mg 3krát denně nebo 600 mg 1krát denně.

Zvláštní dávkovací režimy

Dlouhodobá léčba (pouze na lékařský předpis): 400-600 mg denně, rozdělená do jedné nebo více dávek, maximální doba léčby je 3 až 6 měsíců.

Při nadměrné sekreci a následném pokračujícím kašlání po 2 týdnech léčby by měla být diagnóza přezkoumána, aby se vyloučilo například možné maligní respirační onemocnění.

Cystická fibróza: navzdory výše uvedenému, pro děti starší 6 let, 200 mg 3krát denně nebo 600 mg 1krát denně.

Vedlejší účinky

- bolest hlavy, zvonění, tinnitus

- kopřivka, kožní vyrážka, svědění, angioedém

- snížení krevního tlaku

- anafylaktické / anafylaktoidní reakce (Johnson-Stevensův syndrom, Lyellův syndrom)

- horečka, otok obličeje

Kontraindikace

- přecitlivělost na acetylcystein nebo jiné složky léčiva

- peptický vřed a duodenální vřed v akutním stadiu

- dědičnou intolerancí fruktózy

- těhotenství a kojení

- děti do 2 let.

- křečové žíly jícnu

- selhání jater a / nebo ledvin

Lékové interakce

Farmaceuticky nekompatibilní s jinými lékovými roztoky.

Při styku s kovy vznikají sulfidy kaučuku s charakteristickým zápachem.

Kombinované užívání léčiva s antitusickými léky může zvýšit stagnaci sputa v důsledku potlačení reflexu kašle.

Při souběžném užívání s nitroglycerinem je zvýšen vazodilatační účinek těchto látek; snižuje absorpci léků penicilinu, cefalosporinu, tetracyklinové skupiny (měly by být užívány nejdříve 2 hodiny po užití acetylcysteinu). Acetylcystein eliminuje toxické účinky paracetamolu. Aktivní uhlí může snížit účinnost acetylcysteinu.

Zvláštní pokyny

Při práci s lékem je nutné použít sklo, vyhnout se kontaktu s kovy, pryží, kyslíkem a snadno oxidujícími látkami.

U pacientů s broncho-obstrukčním syndromem je nutné kombinovat s bronchodilatátory.

Léčivo obsahuje aspartam, takže jeho použití u pacientů s fenylketonurií se nedoporučuje.

U pacientů s rizikem rozvoje gastrointestinálního krvácení je zapotřebí zvláštní upozornění, protože acetylcystein může při požití způsobit zvracení. U pacientů trpících bronchiálním astmatem a hyperreaktivním bronchiálním systémem je třeba vzít v úvahu také riziko vzniku bronchospasmu. Použití acetylcysteinu, zejména na začátku léčby, se ředí, a proto zvyšuje objem bronchiální sekrece. Pokud se pacient nedokáže vykašlat, lékař by měl přijmout vhodná opatření. U citlivých pacientů se mohou vyskytnout alergické reakce ovlivňující kůži a dýchací cesty; bronchospasmus se také může rozvinout u pacientů s astmatem nebo bronchiální hyperreaktivitou. V případě vzniku alergických reakcí nebo bronchospasmu je nutno léčbu okamžitě přerušit a v případě potřeby přijmout vhodná terapeutická opatření.

Ve velmi vzácných případech má nástup závažných kožních reakcí, jako je Stevens-Johnsonův syndrom nebo Lyellův syndrom, dočasné spojení s acetylcysteinem. Pokud se vyvíjí kůže nebo sliznice, okamžitě vyhledejte lékaře a přestaňte používat acetylcystein. Ve většině hlášených případů byl zaznamenán současný příjem nejméně jednoho dalšího léku, což mohlo být příčinou zvýšených mukokutánních projevů. V případě vyrážky nebo problémů s dýcháním při předchozím užívání jiného léku se stejnou účinnou látkou jako je acetylcystein, je nezbytné, abyste informoval svého lékaře před zahájením léčby.

Současné užívání s jinými léky může vést k jejich interakci. Účinnost některých léků pro léčbu ischemické choroby srdeční (například nitroglycerin používaný k léčbě anginy pectoris) může být zvýšena, současné použití antitusik může ovlivnit účinek acetylcysteinu. Současné užívání antitusik, které potlačují reflex kašle, a fyziologický mechanismus samočištění dýchacích cest může způsobit stagnaci hlenu s možným rizikem vzniku bronchospasmu a infekce dýchacích cest. Současné užívání antitusik není klinicky odůvodněné.

Mukolytika mohou způsobit bronchiální obstrukci u dětí mladších 2 let. Vzhledem k fyziologickým vlastnostem dýchacího systému dětí v této věkové skupině je schopnost očistit sekreci dýchacích cest omezená. Mukolytika by proto neměla být používána u dětí mladších 2 let.

Různé studie potvrzují snížení agregace krevních destiček s acetylcysteinem. Klinický význam tohoto nálezu není definován.

Acetylcystein může ovlivňovat stanovení salicylátů kolorimetrickou metodou analýzy.

Acetylcystein může ovlivnit výsledky stanovení ketonů v moči.

Pediatrické použití

Není předepsán dětem mladším 2 let z důvodu nedostatku údajů o bezpečnosti.

Použití v průběhu březosti a laktace

V bezpečnostních opatřeních, vzhledem k nedostatečným údajům, je možné jmenovat lék během těhotenství a kojení pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převyšuje riziko pro plod nebo dítě.

Charakteristiky účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje

Při řízení vozidla nebo potenciálně nebezpečného stroje používejte lék s opatrností.