Hlavní / Prevence

AMOXICILLIN + KYSELINA STYLOVÁ

Prášek pro přípravu suspenzí pro orální podání (jahodový) granulovaný, bílý nebo téměř bílý; připravená suspenze bílé nebo téměř bílé barvy, s jahodovou vůní.

* ve formě směsi klavulanátu draselného + siloidu (1: 1) - 152,78 mg.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý - 25 mg, kyselina jantarová - 0,84 mg, hypromelóza - 79,65 mg, xanthanová guma - 12,5 mg, jahodová příchuť - 11,25 mg, aspartam - 10 mg, oxid křemičitý - 121,28 mg.

14,7 g - lahve z polyethylenu o vysoké hustotě s objemem 150 ml (1) s odměrným uzávěrem - kartony.

Kombinovaný lék amoxicilin a kyselina klavulanová - inhibitor beta-laktamázy. Baktericidní účinek inhibuje syntézu bakteriální stěny.

Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím (včetně kmenů, které produkují beta-laktamázu): Staphylococcus aureus; aerobní gramnegativní bakterie: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Následující patogeny jsou citlivé pouze in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobní Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. stejně jako aerobní gramnegativní bakterie (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., naše, naše, naše, naše, naše společnosti, naše, naše, naše, naše, naše produkty, naše produkty, naše společnosti, naše společnosti, naše produkty dříve Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobní gramnegativní bakterie (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu): Bacteroides spp., včetně Bacteroides fragilis.

Klavulanová kyselina inhibuje beta-laktamázu typu II, III, IV a V, neúčinnou proti beta-laktamáze typu I, produkovanou Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanová kyselina má vysoký tropizmus pro penicilinázy, čímž vytváří stabilní komplex s enzymem, který zabraňuje enzymatické degradaci amoxicilinu pod vlivem beta-laktamázy.

Po požití se obě složky rychle vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci. TCmax - 45 min. Po požití v dávce 250/125 mg každých 8 h. Cmax Amoxicilin - 2,18-4,5 µg / ml, kyselina klavulanová - 0,8-2,2 µg / ml, v dávce 500/125 mg každých 12 hodin.max Amoxicilin - 5,09-7,91 µg / ml, kyselina klavulanová - 1,19-2,41 µg / ml, v dávce 500/125 mg každých 8 h Cmax Amoxicilin - 4,94-9,46 µg / ml, kyselina klavulanová - 1,57-3,23 µg / ml, v dávce 875/125 mg Cmax Amoxicilin - 8,82-14,38 µg / ml, kyselina klavulanová - 1,21-3,19 µg / ml.

Po podání v dávce 1000/200 a 500/100 mg Cmax Amoxicilin - 105,4 a 32,2 µg / ml a kyselina klavulanová - 28,5 a 10,5 µg / ml.

Doba do dosažení maximální inhibiční koncentrace 1 µg / ml pro amoxicilin je podobná, pokud se používá po 12 hodinách a 8 hodinách u dospělých i dětí.

Vazba na plazmatické proteiny: amoxicilin - 17-20%, kyselina klavulanová - 22-30%.

Obě složky jsou metabolizovány v játrech: amoxicilin - o 10% podané dávky, kyselina klavulanová - o 50%.

T1/2 po podání v dávce 375 a 625 mg - 1 a 1,3 h pro amoxicilin, 1,2 a 0,8 h pro kyselinu klavulanovou. T1/2 po dávce 1 200 a 600 mg - 0,9 a 1,07 h pro amoxicilin, 0,9 a 1,12 h pro kyselinu klavulanovou. Především vylučované ledvinami (glomerulární filtrace a tubulární sekrece): 50-78 a 25-40% podané dávky amoxicilinu a kyseliny klavulanové se vylučuje v nezměněné formě během prvních 6 hodin po požití.

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených citlivými patogeny: infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie, pleurální empyema, plicní absces); infekce horních cest dýchacích (sinusitida, angína, zánět středního ucha); infekce urogenitálního systému a pánevních orgánů (pyelonefritida, pyelitis, cystitida, uretritida, prostatitida, cervicitida, salpingitis, vaječníků, Tubo-ovariální absces, endometritida, bakteriální zánět pochvy, septický potrat, puerperální sepse, záněty pánevních orgánů, měkký vřed, gonorea); infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikovaná dermatóza, absces, flegmon, infekce ran); osteomyelitidu; pooperační infekce.

Prevence infekce v chirurgii.

Přecitlivělost na složky léčiva (včetně cefalosporinů a jiných beta-laktamových antibiotik); infekční mononukleóza (včetně výskytu vyrážky podobné jádru); fenylketonurii; epizody žloutenky nebo abnormální funkce jater v důsledku amoxicilinu / kyseliny klavulanové v historii; QC nižší než 30 ml / min (pro tablety 875 mg / 125 mg).

Těhotenství, období laktace, závažné selhání jater, gastrointestinální onemocnění (včetně kolitidy v anamnéze spojené s užíváním penicilinů), chronické selhání ledvin.

Dávky jsou uvedeny v amoxicilinu. Dávkovací režim se nastavuje individuálně v závislosti na závažnosti a lokalizaci infekce, citlivosti patogenu.

Děti do 12 let - ve formě suspenze, sirupu nebo kapek pro perorální podání. Jedna dávka se stanoví v závislosti na věku: děti do 3 měsíců - 30 mg / kg / den ve 2 rozdělených dávkách; 3 měsíce a starší - pro mírné infekce - 25 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 20 mg / kg / den ve 3 dávkách, pro těžké infekce - 45 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 40 mg / kg / den. den ve 3 dávkách.

Dospělí a děti od 12 let nebo s tělesnou hmotností 40 kg nebo vyšší: 500 mg 2krát denně nebo 250 mg 3krát denně. V případě závažných infekcí a infekcí dýchacích cest - 875 mg 2krát denně nebo 500 mg 3krát denně.

Maximální denní dávka amoxicilinu pro dospělé a děti starší 12 let je 6 g, pro děti do 12 let je to 45 mg / kg tělesné hmotnosti.

Maximální denní dávka kyseliny klavulanové pro dospělé a děti starší 12 let je 600 mg, pro děti do 12 let je to 10 mg / kg tělesné hmotnosti.

Pro obtíže při polykání u dospělých se doporučuje použití suspenze.

Při přípravě suspenze, sirupu a kapek by měla být jako rozpouštědlo použita voda.

Při zavádění dospělých a adolescentů starších 12 let ve věku do 1 roku zadejte 1 g (pro amoxicilin) ​​3krát denně, v případě potřeby 4krát denně. Maximální denní dávka - 6 g. Pro děti od 3 měsíců do 12 let - 25 mg / kg 3krát denně; v těžkých případech - 4 krát denně; pro děti do 3 měsíců: předčasné a v perinatálním období - 25 mg / kg 2krát denně, v postperinatálním období - 25 mg / kg 3krát denně.

Délka léčby je až 14 dnů, akutní otitis media je až 10 dní.

Pro prevenci pooperačních infekcí s operacemi trvajícími méně než 1 hodinu se během úvodní anestézie podává v dávce 1 g IV. Při delším provozu - 1 g každých 6 hodin během dne. Při vysokém riziku infekce může podávání pokračovat několik dní.

U chronické renální insuficience se úprava dávky a frekvence podávání provádí v závislosti na QC: pokud je QC vyšší než 30 ml / min, není nutná úprava dávky; při CC 10-30 ml / min: orálně - 250-500 mg / den každých 12 hodin; in / in - 1 g, poté 500 mg /; když QA je menší než 10 ml / min - 1 g, pak 500 mg / den i.v. nebo 250-500 mg / den ústy v jednom kroku. U dětí by měly být dávky snižovány stejným způsobem.

Pacienti na hemodialýze - 250 mg nebo 500 mg perorálně v jedné dávce nebo 500 mg IV, další 1 dávka během dialýzy a další 1 dávka na konci dialýzy.

Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, průjem, gastritida, stomatitida, glositida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, ve vzácných případech - cholestatická žloutenka, hepatitida, jaterní insuficience (obvykle u starších osob, muži s prodlouženou léčbou), pseudomembranózní a hemoragická kolitida ( může se také rozvinout po terapii), enterokolitis, černý "chlupatý" jazyk, ztmavnutí zubní skloviny.

Ze strany orgánů tvořících krev: reverzibilní zvýšení protrombinového času a doby krvácení, trombocytopenie, trombocytóza, eosinofilie, leukopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie.

Nervového systému: závratě, bolesti hlavy, hyperaktivita, úzkost, změna chování, záchvaty.

Lokální reakce: v některých případech - flebitida v místě / v úvodu.

Alergické reakce: kopřivka, erytematózní vyrážka, vzácně - exsudativní erythema multiforme, anafylaktický šok, angioedém, extrémně vzácné - exfoliativní dermatitida, erythema maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), alergická vaskulitida, syndrom, syndrom, syndrom.

Jiní: kandidóza, vývoj superinfekce, intersticiální nefritida, krystalurie, hematurie.

Antacida, glukosamin, projímadla, aminoglykosidy zpomalují a snižují absorpci; kyselina askorbová zvyšuje absorpci.

Bakteriostatická antibiotika (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) mají antagonistický účinek.

Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačuje střevní mikroflóru, snižuje syntézu vitamínu K a protrombinového indexu). Současně s antikoagulancii je nutné sledovat ukazatele srážlivosti krve.

Snižuje účinnost perorálních kontraceptiv, léků, jejichž metabolismus produkuje PABK, ethinylestradiol - riziko krvácení "průlom".

Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, NSAID a jiné léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují koncentraci amoxicilinu (kyselina klavulanová je odvozena hlavně glomerulární filtrací).

Alopurinol zvyšuje riziko kožní vyrážky.

V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krevních orgánů, jater a ledvin.

Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, je třeba užívat lék během jídla.

Superinfekce se může vyvinout v důsledku růstu necitlivé na mikroflóru, což vyžaduje odpovídající změnu v antibakteriální terapii.

Může dávat falešně pozitivní výsledky při stanovení glukózy v moči. V tomto případě se doporučuje použít ke stanovení koncentrace glukózy v moči metodu oxidantu glukózy.

U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné alergické zkřížené reakce s cefalosporinovými antibiotiky.

Během těhotenství a kojení (kojení) je nutná opatrnost.

Děti do 12 let - ve formě suspenze, sirupu nebo kapek pro perorální podání. Jedna dávka se stanoví v závislosti na věku: děti do 3 měsíců - 30 mg / kg / den ve 2 rozdělených dávkách; 3 měsíce a starší - pro mírné infekce - 25 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 20 mg / kg / den ve 3 dávkách, pro těžké infekce - 45 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 40 mg / kg / den. den ve 3 dávkách.
Maximální denní dávka amoxicilinu pro děti do 12 let je 45 mg / kg tělesné hmotnosti.

Maximální denní dávka kyseliny klavulanové pro děti do 12 let je 10 mg / kg tělesné hmotnosti.

U chronické renální insuficience se úprava dávky a frekvence podávání provádí v závislosti na QC: pokud je QC vyšší než 30 ml / min, není nutná úprava dávky; při CC 10-30 ml / min: orálně - 250-500 mg / den každých 12 hodin; in / in - 1 g, poté 500 mg /; když QA je menší než 10 ml / min - 1 g, pak 500 mg / den i.v. nebo 250-500 mg / den ústy v jednom kroku. U dětí by měly být dávky snižovány stejným způsobem. Pokud je QA nižší než 30 ml / min, je použití tablet 875 mg / 125 mg kontraindikováno.

Pacienti na hemodialýze - 250 mg nebo 500 mg perorálně v jedné dávce nebo 500 mg IV, další 1 dávka během dialýzy a další 1 dávka na konci dialýzy.

Kontraindikováno u epizod žloutenky nebo abnormálních jaterních funkcí v důsledku použití amoxicilinu / kyseliny klavulanové v anamnéze.

S opatrností: závažné selhání jater

Amoxicilin + kyselina klavulanová

Amoxicilin + kyselina klavulanová: návod k použití a recenze

Latinský název: Amoxicilin + kyselina klavulanová

Kód ATX: J01CR02

Účinná látka: amoxicilin + kyselina klavulanová (amoxicilin + kyselina klavulanová)

Výrobce: Kraspharma (Rusko), Aurobindo Pharma (Indie), Lek d.d. (Slovinsko), Hemofarm A.D. (Srbsko), Sandoz (Švýcarsko)

Aktualizace popisu a fotografie: 10/26/2018

Amoxicilin + kyselina klavulanová je širokospektrální antibiotikum.

Forma uvolnění a složení

Dávkové formy Amoxicilin + kyselina klavulanová:

  • potahované tablety: oválné, bikonvexní, téměř bílé nebo bílé, na jedné straně rytina „A“ na straně druhé - „63“ (tablety 250 mg + 125 mg) nebo „64“ (tablety 500 mg + 125 mg). ), nebo rytina dělená rizikem - „6 | 5“ (tablety 875 mg + 125 mg); Průřez ukazuje světle žluté jádro obklopené bílou nebo téměř bílou skořápkou (7 kusů v blistrech, 2 blistry v krabici);
  • prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání (jahody): zrnitý, téměř bílý nebo bílý (v dávce 125 mg + 31,25 mg / 5 ml - 7,35 g v průsvitných lahvičkách po 150 ml, v dávce 250 mg + 62 mg)., 5 mg / 5 ml - 14,7 g v poloprůhledných lahvích po 150 ml, každá lahvička v krabici);
  • prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní (IV) podání: bílá až bílá s nažloutlým nádechem (v 10 ml lahvičkách, 1 nebo 10 lahvičkách v krabičce; v nemocničním balení 1 až 50 lahviček v krabičce).

Složky 1 tableta:

  • účinné látky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) - 250 mg nebo 500 mg, nebo 875 mg, kyselina klavulanová (ve formě klavulanátu draselného) - 125 mg;
  • pomocné (neaktivní) složky: sodná sůl karboxymethyl škrobu, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, koloidní oxid křemičitý, bílá plenka 06B58855 (oxid titaničitý, makrogol, hypromelóza-15cP, hypromelóza-5cP).

Složení 5 ml suspenze (vyrobené z prášku pro suspenzi): t

  • léčivé látky: amoxicilin (ve formě trihydrátu) - 125 mg a kyselina klavulanová (ve formě draslíku klavulanátu) - 31,25 mg nebo amoxicilin - 250 mg a kyselina klavulanová - 62,5 mg;
  • pomocné složky: xanthanová guma, oxid křemičitý, hypromelóza, aspartam, kyselina jantarová, koloidní oxid křemičitý, jahodová příchuť.

Účinné látky v 1 injekční lahvičce s práškem pro přípravu roztoku pro intravenózní podání: amoxicilin - 500 mg a kyselina klavulanová - 100 mg nebo amoxicilin - 1000 mg a kyselina klavulanová - 200 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinek léku Amoxicilin + Klavulanová kyselina je způsobena vlastnostmi jejích aktivních složek.

Amoxicilin je polosyntetické antibiotikum. Má široké spektrum účinku, je účinný proti mnoha gram-negativním a gram-pozitivním mikroorganismům. Nemá žádný vliv na mikroorganismy, které produkují beta-laktamázové enzymy, protože je zničen jejich působením.

Klavulanová kyselina je beta-laktamázový inhibitor příbuzný struktuře s penicilins. Má schopnost inaktivovat většinu beta-laktamáz nalezených v mikroorganismech, které jsou rezistentní vůči působení cefalosporinů a penicilinů. Klavulanová kyselina je poměrně účinná proti plazmidové beta-laktamáze, která má nejčastěji rezistenci, ale není účinná proti chromozomální beta-laktamáze typu 1.

Klavulanová kyselina ve složení léčiva chrání amoxicilin před škodlivými účinky beta-laktamázy a rozšiřuje jeho spektrum aktivity, včetně proti bakteriím, které jsou obvykle rezistentní na amoxicilin.

Následující mikroorganismy jsou citlivé na kombinaci amoxicilin + kyselina klavulanová:

  • gram-pozitivní, spp. 1, 2;
  • Gram-pozitivní anaerobi: Clostridium spp., Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus micros;
  • Gramnegativní aeroby: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzael, Vibrio cholerae, Pasteurella multocida, Moraxella catarrhalisl (Branhamella catarrhalis), Helicobacter pylori, Bordetella pertussis;
  • Gramnegativní anaerobi: Porphyromonas spp., Capnocytophaga spp., Prevotella spp., Eikenella corrodens, Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Fusobacterium nucleatum;
  • Ostatní: Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Získaná rezistence na kyselinu amoxicilin + kyselinu klavulanovou je pravděpodobná u následujících mikroorganismů:

  • Gram-negativní aerobes: Proteus spp. (včetně Proteus vulgaris a Proteus mirabilis), Escherichia coli 1, Salmonella spp., Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae 1 a Klebsiella oxytoca), Shigella spp.;
  • Gram-pozitivní aeroby: Enterococcus faecium, Streptococcus pneumonia 1, 2, Corynebacterium spp., Streptococcus spp. skupin

Následující mikroorganismy mají přirozenou odolnost vůči působení amoxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou:

  • Gram-negativní aeroby: Stenotrophomonas maltophilia, Pseudomonas spp., Enterobacter spp., Yersinia enterocolitica, Legionella pneumophila, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Serratia spp., Providencia spp., Morganella morganesthen anestheanesthen anesthydephtendii stif., Serratia spp.
  • Ostatní: Mycoplasma spp., Chlamydia psittaci, Chlamydia spp., Coxiella burnetii, Chlamydia pneumoniae.

U těchto bakterií klinické studie prokázaly účinnost amoxicilinu v kombinaci s kyselinou klavulanovou.

Kmeny těchto typů mikroorganismů neprodukují beta-laktamázu, jsou citlivé na amoxicilin, a proto pravděpodobně na kombinaci amoxicilinu + kyseliny klavulanové.

Farmakokinetika

Po požití léku Amoxicilin + kyselina klavulanová uvnitř účinných látek se rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace se dosáhne za 1–2 hodiny. Optimální absorpce je pozorována při užívání léku na začátku jídla.

Při perorálním a intravenózním podání mají aktivní složky mírný stupeň vazby na plazmatické proteiny: amoxicilin - 17–20%, kyselina klavulanová - 22–30%.

Obě složky se vyznačují dobrým distribučním objemem v tělních tekutinách a tkáních. Nalezené v plicích, středním uchu, pleurálních a peritoneálních tekutinách, děloze, vaječnících. Proniknou do tajemství vedlejších nosních dutin, mandlí palatinu, synoviální tekutiny, bronchiální sekrece, svalové tkáně, prostaty, žlučníku a jater. Amoxicilin je schopen proniknout do mateřského mléka a většiny penicilinů. Stopové množství kyseliny klavulanové se nachází v mateřském mléku.

Amoxicilin a kyselina klavulanová pronikají placentární bariérou. Neprostupujte hematoencefalickou bariérou za předpokladu, že meningy nejsou zapálené.

Obě složky jsou metabolizovány v játrech: amoxicilin - přibližně 10% dávky, kyselina klavulanová - přibližně 50% dávky.

Amoxicilin (50–78% dávky) se vylučuje téměř nezměněnými ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Klavulanová kyselina (25–40% dávky) je vylučována glomerulární filtrací ledvinami, částečně jako metabolity a nezměněna. Obě složky jsou eliminovány během prvních 6 hodin. Malá množství mohou být vylučována plícemi a střevy.

U těžké renální insuficience se zvyšuje eliminační poločas: pro amoxicilin - až 7,5 hodiny pro kyselinu klavulanovou - až 4,5 hodiny.

Obě účinné látky antibiotika se odstraňují hemodialýzou v malých množstvích pomocí peritoneální dialýzy.

Indikace pro použití

Amoxicilin + kyselina klavulanová se podle pokynů používá k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na kombinaci účinných látek:

  • Infekce ORL a horních cest dýchacích: akutní a chronická sinusitida, recidivující angína, angiozitida, akutní a chronická otitis media, faryngitida a hltanový absces, obvykle způsobené Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae
  • infekce dolních dýchacích cest: exacerbace chronické bronchitidy, akutní bronchitida s bakteriální superinfekcí, bronchopneumonie, pneumonie, obvykle způsobené Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Moraxella catarrhalis;
  • infekce kostí a pojivové tkáně a kloubů, včetně osteomyelitidy, obvykle způsobené Staphylococcus aureus;
  • infekce žlučových cest: cholangitis, cholecystitis;
  • infekce močových cest: pyelitida, pyelonefritida, uretritida, cystitida, měkký kancre, prostatitida, kapavka (způsobená Neisseria gonorrhoeae), infekce ženských pohlavních orgánů, obvykle způsobené druhy čeledi Enterobacteriaceae (hlavně Escherichia coli), druhy rodu syrosocaprosis, syrofagózní syrosolorosis. vaginitida, salpingitida, endometritida, salpingoophoritida, cervicitida, tubo-ovariální absces, septický potrat;
  • infekce kůže a měkkých tkání: sekundárně infikovaná dermatóza, flegmon, erysipely, absces, impetigo a infekce ran, obvykle způsobené druhy rodu Bacteroides, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus;
  • meningitida, peritonitida, endokarditida, sepse;
  • odontogenní infekce;
  • jiné smíšené infekce, jako jsou intraabdominální infekce, potraty nebo poporodní sepse (jako součást postupné terapie).

V chirurgii se antibiotikum používá k prevenci pooperačních infekcí.

Kontraindikace

  • infekční mononukleóza (včetně výskytu vyrážky podobné kortexu);
  • abnormální jaterní funkce a cholestatická žloutenka spojená s použitím kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové nebo penicilinu v anamnéze;
  • děti do 12 let (pro tablety);
  • fenylketonurii (pro suspenzi);
  • clearance kreatininu nižší než 30 ml / min (u tablet 875 mg + 125 mg);
  • přecitlivělost na složky léčiva, beta-laktamová antibiotika, cefalosporiny nebo peniciliny.

Amoxicilin + kyselina klavulanová by měla být používána s opatrností v následujících případech:

  • těžké selhání jater;
  • chronické selhání ledvin;
  • onemocnění gastrointestinálního traktu (včetně historie kolitidy způsobené použitím penicilinů);
  • těhotenství a kojení.

Návod k použití Amoxicilin + kyselina klavulanová: metoda a dávkování

Filmem potažené tablety

Ve formě tablet je léčivo indikováno pro orální podání. Pro optimální vstřebání a snížení rizika vedlejších účinků trávicího systému se doporučuje užívat tablety na začátku jídla.

Lékař určí dávkovací režim individuálně v závislosti na závažnosti infekčního procesu, věku pacienta, tělesné hmotnosti a funkci ledvin.

Pokud je to nutné, proveďte postupnou terapii: nejprve se podá lék Amoxicilin + kyselina klavulanová intravenózně a pak se vydá do úst.

Doporučené dávky pro dospělé a děti starší 12 let nebo s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg:

  • infekce mírné a střední závažnosti: 250 mg + 125 mg každých 8 hodin nebo 500 mg + 125 mg každých 12 hodin;
  • těžké infekce, respirační infekce: 500 mg + 125 mg 3x denně nebo 875 mg + 125 mg 2x denně.

Maximální denní dávka amoxicilinu nesmí překročit 6000 mg, kyselina klavulanová - 600 mg.

Minimální doba léčby je 5 dní, maximální doba je 14 dní. 2 týdny po zahájení terapeutického kurzu lékař vyhodnotí klinickou situaci a v případě potřeby rozhodne o pokračování léčby. Trvání léčby nekomplikovaného akutního otitis media je 5-7 dnů.

Je důležité vzít v úvahu, že 2 tablety 250 mg + 125 mg pro obsah kyseliny klavulanové nejsou ekvivalentní 1 tabletě 500 mg + 125 mg.

V případě poruchy funkce ledvin je dávka amoxicilinu upravena v závislosti na clearance kreatininu (CK):

  • CC> 30 ml / min: nevyžaduje se žádná korekce;
  • CC 10–30 ml / min: 2x denně, 1 tableta po 250 mg (u mírných a středně závažných infekcí) nebo 1 tableta po 500 mg;
  • QC 30 ml / min.

Dospělým na hemodialýze je předepsána 1 tableta po 500 mg + 125 mg nebo 2 tablety po 250 mg + 125 mg jednou denně. Navíc je jedna dávka předepsána během dialýzy a další dávka na konci relace.

Prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání

Suspenze Amoxicilin + Klavulanová kyselina se obvykle předepisuje dětem mladším 12 let.

V této dávkové formě je léčivo určeno pro orální podávání. Z prášku se připraví suspenze: 2/3 vody se nalije do pitné vody, která se vaří a ochladí na teplotu místnosti, dobře se protřepe, objem se upraví na značku (100 ml) a znovu se důkladně protřepe. Před každým použitím lahvičku protřepejte.

Pro přesné dávkování obsahuje souprava odměrku s rizikem 2,5 ml, 5 ml a 10 ml. Po každém použití musí být omyto čistou vodou.

Lékař určí dávkovací režim individuálně v závislosti na závažnosti infekčního procesu, věku pacienta, tělesné hmotnosti a funkci ledvin.

Pro optimální absorpci účinných látek a snížení rizika vedlejších účinků trávicího systému se doporučuje užívat suspenzi Amoxicilinu + kyseliny klavulanové na začátku jídla.

Trvání léčby je nejméně 5 dnů, ale ne déle než 14 dnů. 2 týdny po zahájení terapeutického kurzu lékař vyhodnotí klinickou situaci a v případě potřeby rozhodne o pokračování léčby.

Děti od 3 měsíců do 12 let nebo s hmotností do 40 kg suspenze se předepisují v dávce 125 mg + 31,25 mg na 5 ml nebo 250 mg + 62,5 mg na 5 ml třikrát denně v intervalech 8 hodin.

Minimální denní dávka amoxicilinu je 20 mg / kg, maximum je 40 mg / kg. V nízkých dávkách se léčivo používá pro recidivující angínu, infekci kůže a měkkých tkání. Ve vysokých dávkách - sinusitida, otitis media, infekce dolních dýchacích cest, močových cest, kostí a kloubů.

Děti od narození do 3 měsíců doporučují denní dávku amoxicilinu 30 mg / kg. Přípravek by měl být rozdělen do dvou dávek.

Neexistují žádná doporučení pro dávkovací režim pro děti narozené předčasně.

V případě poruchy funkce ledvin je dávka amoxicilinu upravena v závislosti na CC:

  • CC> 30 ml / min: nevyžaduje se žádná korekce;
  • CC 10–30 ml / min: 15 mg + 3,75 mg na kg tělesné hmotnosti dvakrát denně, ale ne více než 500 mg + 125 mg dvakrát denně;
  • QC

Vzdělání: Rostov State Medical University, speciality "Všeobecné lékařství".

Informace o léku jsou zobecněné, jsou poskytovány pro informační účely a nenahrazují oficiální pokyny. Vlastní ošetření je nebezpečné pro zdraví!

Osoba užívající antidepresiva bude ve většině případů opět trpět depresí. Pokud se člověk vyrovná s depresí svou vlastní silou, má každou šanci zapomenout na tento stav navždy.

Lidé, kteří jsou zvyklí na snídani pravidelně, jsou mnohem méně pravděpodobné, že budou obézní.

Vědci z University of Oxford provedli sérii studií, v nichž dospěli k závěru, že vegetariánství může být škodlivé pro lidský mozek, protože vede ke snížení jeho hmotnosti. Proto vědci doporučují nevylučovat ryby a maso z jejich stravy.

Lidská krev „prochází“ nádobami pod obrovským tlakem a v rozporu s jejich integritou je schopna střílet na vzdálenost až 10 metrů.

Nejvzácnější chorobou je Kourouova choroba. Pouze zástupci kmene kožešin na Nové Guineji jsou nemocní. Pacient umírá smíchem. Předpokládá se, že příčinou onemocnění je jíst lidský mozek.

Podle studie WHO, půlhodinová denní konverzace na mobilním telefonu zvyšuje pravděpodobnost výskytu nádoru na mozku o 40%.

74-letý australský rezident James Harrison se stal dárcem krve asi 1000krát. Má vzácnou krevní skupinu, jejíž protilátky pomáhají novorozencům s těžkou anémií přežít. Australan tak ušetřil asi dva miliony dětí.

Průměrná délka života leváků je nižší než pravák.

Miliony bakterií se rodí, žijí a umírají v našich střevech. Oni mohou být viděni jen se silným zvýšením, ale jestliže oni se sešli, oni by zapadli do pravidelného šálku kávy.

Většina žen je schopna získat větší potěšení z uvažování o svém krásném těle v zrcadle než ze sexu. Takže ženy se snaží o harmonii.

Lék proti kašli "Terpinkod" je jedním z nejprodávanějších prodejců, a to nejen díky svým léčivým vlastnostem.

Abychom mohli říci i nejkratší a nejjednodušší slova, použijeme 72 svalů.

Američtí vědci provedli experimenty na myších a dospěli k závěru, že šťáva melounu zabraňuje rozvoji aterosklerózy. Jedna skupina myší pila prostou vodu a druhá melounová šťáva. V důsledku toho byly cévy druhé skupiny prosté cholesterolových plaků.

Játra jsou nejtěžší orgán v našem těle. Průměrná hmotnost je 1,5 kg.

Čtyři plátky tmavé čokolády obsahují asi dvě stě kalorií. Takže pokud nechcete být lepší, je lepší jíst více než dva plátky denně.

Pojem „nemoci z povolání“ spojuje nemoci, které člověk pravděpodobně dostane do práce. A pokud se škodlivými průmysly a službami.

Amoxicilin + kyselina klavulanová (Amoxicilin + kyselina klavulanová)

Obsah

Ruské jméno

Latinský název látek Amoxicilin + kyselina klavulanová

Farmakologická skupina látek Amoxicilin + kyselina klavulanová

Použití v průběhu březosti a laktace

Kategorie činnosti na plodu provedená úřadem FDA - B.

Typický klinický a farmakologický článek 1

Léčivé účinky Kombinovaný lék amoxicilin a kyselina klavulanová - inhibitor beta-laktamázy. Baktericidní účinek inhibuje syntézu bakteriální stěny. Aktivní proti aerobním grampozitivním bakteriím (včetně kmenů, které produkují beta-laktamázu): Staphylococcus aureus; aerobní gramnegativní bakterie: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Následující patogeny jsou citlivé pouze in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobní grampozitivní bakterie: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. anaerobní Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., aerobní gramnegativní bakterie (včetně kmenů, které produkují beta-laktamázy. meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (dříve Pasteurella), Campylobacter jejuni; anaerobní gramnegativní bakterie (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu): Bacteroides spp., včetně Bacteroides fragilis. Klavulanová kyselina inhibuje beta-laktamázu typu II, III, IV a V, neaktivní proti beta-laktamáze typu I, produkované Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulanová kyselina má vysoký tropizmus pro penicilinázy, čímž vytváří stabilní komplex s enzymem, který zabraňuje enzymatické degradaci amoxicilinu pod vlivem beta-laktamázy.

Farmakokinetika. Po požití se obě složky rychle vstřebávají v gastrointestinálním traktu. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci. Tcmax - 45 min. Po požití v dávce 250/125 mg každých 8 h. Cmax Amoxicilin - 2,18–4,5 µg / ml, kyselina klavulanová - 0,8–2,2 µg / ml, v dávce 500/125 mg každých 12 hodin Cmax Amoxicilin - 5,09–7,91 µg / ml, kyselina klavulanová - 1,19–2,41 µg / ml, v dávce 500/125 mg každých 8 h Cmax Amoxicilin - 4,94–9,46 µg / ml, kyselina klavulanová - 1,57–3,23 µg / ml, v dávce 875/125 mg Cmax amoxicilin - 8,82–14,38 µg / ml, kyselina klavulanová - 1,21–3,19 µg / ml. Po podání v dávce 1000/200 a 500/100 mg Cmax Amoxicilin - 105,4 a 32,2 µg / ml a kyselina klavulanová - 28,5 a 10,5 µg / ml. Doba do dosažení maximální inhibiční koncentrace 1 µg / ml pro amoxicilin je podobná, pokud se používá po 12 hodinách a 8 hodinách u dospělých i dětí. Komunikace s plazmatickými proteiny: amoxicilin - 17–20%, kyselina klavulanová - 22–30%. Obě složky jsou metabolizovány v játrech: amoxicilin - o 10% podané dávky, kyselina klavulanová - o 50%. T1/2 po užití 375 a 625 mg v dávce - 1 a 1,3 hodiny u amoxicilinu, 1,2 a 0,8 hodiny u kyseliny klavulanové. T1/2 po dávce 1 200 a 600 mg - 0,9 a 1,07 h pro amoxicilin, 0,9 a 1,12 h pro kyselinu klavulanovou. Především vylučované ledvinami (glomerulární filtrace a tubulární sekrece): 50–78 a 25–40% podané dávky amoxicilinu a kyseliny klavulanové se vylučuje v nezměněné formě během prvních 6 hodin po požití.

Indikace. Bakteriální infekce způsobené citlivými patogeny: infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie, pleurální empyema, plicní absces), infekce ORL-orgánů (sinusitida, angína, zánět středního ucha), infekce genitourinárního systému a pánevních orgánů (pyelonefritida, pyelitida, cystitida, uretritida, prostatitida, cervicitida, salpingitida, salpingooforitida, tubo-vaječníkový absces, endometritida, bakteriální vaginitida, septický potrat, poporodní sepse, pelvioperitonitida, měkký kankár, kapavka, infekce kůže a měkkých tkání (erysipely, impetigo, druhé) ale infikované dermatózy, abscesy, celulitida, infekce ran), osteomyelitida, pooperační infekce, prevence infekcí v chirurgii.

Kontraindikace. Přecitlivělost (včetně cefalosporinů a jiných beta-laktamových antibiotik), infekční mononukleóza (včetně výskytu vyrážky podobné jádru), fenylketonurie, epizody žloutenky nebo abnormální funkce jater v důsledku amoxicilinu / kyseliny klavulanové v anamnéze; QC nižší než 30 ml / min (pro tablety 875 mg / 125 mg).

S péčí. Těhotenství, kojení, těžké jaterní selhání, gastrointestinální onemocnění (včetně kolitidy v anamnéze, spojené s užíváním penicilinů), chronické selhání ledvin.

Kategorie působení na plod. B

Dávkování Uvnitř, v / v.

Dávky jsou uvedeny v amoxicilinu. Dávkovací režim se nastavuje individuálně v závislosti na závažnosti a lokalizaci infekce, citlivosti patogenu.

Děti do 12 let - ve formě suspenze, sirupu nebo kapek pro perorální podání.

Jedna dávka se stanoví v závislosti na věku: děti do 3 měsíců - 30 mg / kg / den ve 2 rozdělených dávkách; 3 měsíce a starší - pro mírné infekce - 25 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 20 mg / kg / den ve 3 dávkách, pro těžké infekce - 45 mg / kg / den ve 2 dávkách nebo 40 mg / kg / den. den ve 3 dávkách.

Dospělí a děti od 12 let nebo s tělesnou hmotností 40 kg nebo vyšší: 500 mg 2krát denně nebo 250 mg 3krát denně. V případě závažných infekcí a infekcí dýchacích cest - 875 mg 2krát denně nebo 500 mg 3krát denně.

Maximální denní dávka amoxicilinu pro dospělé a děti starší 12 let je 6 g, pro děti do 12 let je to 45 mg / kg tělesné hmotnosti.

Maximální denní dávka kyseliny klavulanové pro dospělé a děti starší 12 let je 600 mg, pro děti do 12 let je to 10 mg / kg tělesné hmotnosti.

Pro obtíže při polykání u dospělých se doporučuje použití suspenze.

Při přípravě suspenze, sirupu a kapek by měla být jako rozpouštědlo použita voda.

Pokud se u dospělých a dospívajících nad 12 let podávají 1/1 (pro amoxicilin) ​​3x denně, v případě potřeby 4krát denně. Maximální denní dávka je 6 g. Pro děti od 3 měsíců do 12 let - 25 mg / kg 3krát denně; v těžkých případech, 4 krát denně; pro děti do 3 měsíců: předčasně a v perinatálním období - 25 mg / kg 2krát denně, v postperinatálním období - 25 mg / kg 3krát denně.

Délka léčby je až 14 dnů, akutní otitis media je až 10 dní.

Pro prevenci pooperačních infekcí s operacemi trvajícími méně než 1 hodinu se během úvodní anestézie podává v dávce 1 g IV. Při delším provozu - 1 g každých 6 hodin během dne. Při vysokém riziku infekce může podávání pokračovat několik dní.

V případě chronického onemocnění ledvin se úprava dávky a frekvence podávání provádí v závislosti na CC: s CC více než 30 ml / min, úprava dávky není nutná; při CC 10–30 ml / min: orálně, 250–500 mg / den každých 12 hodin; in / in - 1 g, poté 500 mg /; když QA je menší než 10 ml / min, 1 g, pak 500 mg / den i.v. nebo 250–500 mg / den orálně v jedné dávce. U dětí by měly být dávky snižovány stejným způsobem.

Pacienti na hemodialýze - 250 mg nebo 500 mg perorálně v jedné dávce nebo 500 mg IV, další 1 dávka během dialýzy a další 1 dávka na konci dialýzy.

Vedlejší účinky Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení, průjem, gastritida, stomatitida, glositida, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, ve vzácných případech - cholestatická žloutenka, hepatitida, jaterní insuficience (často u starších osob, u mužů s prodlouženou léčbou), pseudomembranózní a hemoragická kolitida (může se také rozvinout po terapii), enterokolitida, černý "chlupatý" jazyk, ztmavnutí zubní skloviny.

Ze strany orgánů tvořících krev: reverzibilní zvýšení protrombinového času a doby krvácení, trombocytopenie, trombocytóza, eosinofilie, leukopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie.

Nervového systému: závratě, bolesti hlavy, hyperaktivita, úzkost, změna chování, záchvaty.

Lokální reakce: v některých případech - flebitida v místě / v úvodu.

Alergické reakce: kopřivka, erytematózní vyrážka, vzácně - exsudativní erythema multiforme, anafylaktický šok, angioedém, extrémně vzácné - exfoliativní dermatitida, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), alergická vaskulitida, syndrom, syndrom, syndrom.

Jiné: kandidóza, vývoj superinfekce, intersticiální nefritida, krystalurie, hematurie.

Předávkování Symptomy: dysfunkce gastrointestinálního traktu a rovnováha vody a elektrolytu.

Léčba: symptomatická. Účinná je hemodialýza.

Interakce Antacida, glukosamin, laxativa, léčiva, aminoglykosidy zpomalují a snižují absorpci; kyselina askorbová zvyšuje absorpci.

Bakteriostatická léčiva (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) mají antagonistický účinek.

Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačuje střevní mikroflóru, snižuje syntézu vitamínu K a protrombinového indexu). Současně s antikoagulancii je nutné sledovat ukazatele srážlivosti krve.

Snižuje účinnost perorálních kontraceptiv, léčiv, v procesu metabolismu, který produkuje PABK, ethinylestradiol - riziko krvácení "průlom".

Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, NSAID a jiné léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují koncentraci amoxicilinu (kyselina klavulanová je odvozena hlavně glomerulární filtrací).

Alopurinol zvyšuje riziko kožní vyrážky.

Zvláštní pokyny. V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krevních orgánů, jater a ledvin.

Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, je třeba užívat lék během jídla.

Superinfekce se může vyvinout v důsledku růstu necitlivé na mikroflóru, což vyžaduje odpovídající změnu v antibakteriální terapii.

Může dávat falešně pozitivní výsledky při stanovení glukózy v moči. V tomto případě se doporučuje použít ke stanovení koncentrace glukózy v moči metodu oxidantu glukózy.

Po naředění by měla být suspenze uchovávána v chladničce po dobu nejvýše 7 dnů, ale nesmí být zmrazena.

U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné alergické zkřížené reakce s cefalosporinovými antibiotiky.

Případy nekrotizující kolitidy byly zjištěny u novorozenců a těhotných žen s předčasným roztržením membrán.

Vzhledem k tomu, že tablety obsahují stejné množství kyseliny klavulanové (125 mg), je třeba mít na paměti, že 2 tablety po 250 mg (pro amoxicilin) ​​nejsou ekvivalentní 1 tabletě na každých 500 mg (pro amoxicilin).

[1] Státní registr léčiv. Oficiální vydání: v 2 t.- M.: Medical Council, 2009. - Vol.2, část 1 - 568 s.; Část 2 - 560 s.

Lék Amoxicilin klavulanová kyselina: návod k použití

Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou hlavními účinnými látkami ve složení moderního kombinovaného přípravku. Osvědčená dvousložková formulace překonává odolnost většiny mikroorganismů, které produkují β-laktamázu. Princip dávkování látek umožňuje snížit počet vedlejších účinků na polovinu.

Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou hlavními účinnými látkami ve složení moderního kombinovaného přípravku.

Ruské jméno

Amoxicilin + kyselina klavulanová - ruský název. V distribuční síti se kombinovaná droga nachází pod různými názvy:

  • Trihydrát amoxicilinu + klavulanát draselný;
  • Amoxiclav;
  • Novoklav;
  • Augmentin;
  • Rapiklav;
  • Flemoxin;
  • Flemoklav Solyutab.

Různí výrobci registrují nové názvy pro kombinaci stejných účinných látek.

Latinský název

Amoxycillinum + Acidum clavulanicum.

Forma uvolnění a složení

Perorální tablety v hustém filmovém obalu, určené výhradně k použití. Hlavní dávka, pokud jde o amoxicilin + klavulanát:

  • 250 mg + 125 mg;
  • 500 mg + 125 mg;
  • 875 mg + 125 mg.

Se zvýšením dávky antibiotika zůstává množství klavulanátu stejné - 125 mg. Tato koncentrace je dostatečná k dosažení terapeutického účinku v jedné dávce. Používají se další složky - přesné složení by mělo být specifikováno v návodu pro léčivo.

Dispergovatelné tablety pro perorální podání. Nová forma usnadňuje použití dětem a pacientům s těžkým polykáním. Prášky se snadno rozpouštějí ve vodě a ve slinách. Lze přijímat celou nebo resorpci v ústech. Dávkování opakuje dávkování pro nerozpustné tablety.

Prášek v granulované formě pro vlastní produkci perorální suspenze. Bílá, sypká látka je balena v průsvitných lahvích o objemu 150 ml ve 2 dávkách: 125 / 31,25 mg a 250 / 62,5 mg. Uvedené množství odpovídá obsahu amoxicilinu / klavulanátu v 5 ml připravené suspenze.

Prášek pro přípravu intravenózních injekčních roztoků vyrobených v lahvičkách po 10 ml, balených v kartonových obalech po 1, 10, 50 kusech. Počet účinných látek: 500 mg + 100 mg nebo 1000 mg + 200 mg, což znamená obsah amoxicilinu + množství klavulanátu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Léčivo patří do farmakologické skupiny penicilinů v kombinacích, rozsah jeho účinku pokrývá všechny patogeny, které jsou citlivé na amoxicilin. Mnozí z nich se naučili bojovat proti terapii produkcí speciálních enzymů (laktamáz), které ničí antibiotika.

Klavulanát váže ochranné látky a navíc má mírný bakteriostatický účinek. Rezistentní mikroorganismy se stávají citlivými na amoxicilin, což umožňuje zničení infekce lýzou buněčné stěny. Při správném ošetření bakterie nemají čas vyvinout imunitu vůči kompozici. Získaná rezistence nových kmenů je zaznamenána méně často než u monoterapie penicilinem.

Širokospektré antibiotikum - amoxicilin, je-li používáno společně s kyselinou klavulanovou, je schopné působit proti většině gram-pozitivních a gram-negativních aerobů a anaerobů. Terapie jsou přístupná nemocem způsobeným různými formami streptokoků, stafylokoků, enterokoků, listerií atd.

Farmakokinetika

Účinné látky mají podobné farmakokinetické parametry, což umožňuje jejich použití současně. Obě sloučeniny se rychle vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost amoxicilinu přesahuje 90%, klavulanát je absorbován 60-70%.

Maximální koncentrace léčiva v krvi se dosahuje v průměru za 1,5 až 2 hodiny, což vede k rychlé distribuci léčiva v tkáních a tělních tekutinách. Koncentrace v místech bakteriálních lézí, hnisavý obsah abscesů a abscesů, bronchiální sekrece převyšuje počet léčivých látek v zánětlivých oblastech.

Účinné látky pronikají do všech glandulárních tkání, sliznic, exsudátů, sputa, synoviální tekutiny, svalů, kloubů a kostní tkáně. Překonávají placentární a hematoencefalické bariéry, vylučují se do mateřského mléka.

Složky jsou metabolizovány v játrech a vylučování probíhá glomerulární filtrací ledvinami. Malé množství neaktivních metabolitů je vylučováno plícemi a střevy. Látky se odstraňují za 5-6 hodin. Eliminační poločas se prodlužuje v případě renální dysfunkce. Během hemodialýzy, během peritoneální dialýzy - v malých množstvích jsou obě látky téměř úplně odstraněny.

Indikace pro použití

Dvousložkový přípravek je účinný při prokázané citlivosti bakterií na jeho složky. Široká škála aktivity a silný účinek také umožňují předepsat zvýšená antibiotika, pokud jsou infikovány nespecifikovaným patogenem.

Návod k použití léků, analogů, recenzí

Pokyny od pills.rf

Hlavní menu

Pouze nejaktuálnější oficiální pokyny pro užívání léků! Pokyny pro drogy na našich stránkách jsou publikovány v nezměněné podobě, ve které jsou připojeny k lékům.

Amoxicilin * + kyselina klavulanová *

LÉČIVÉ PŘÍPRAVKY Z PŘÍPRAVKU HOLIDAY JSOU PŘIJATÉ PRO PACIENTA JEN DOCTOREM. TENTO POKYNY PRO LEN PRO LÉKAŘSKÉ PRACOVNÍKY.

Popis účinné látky Amoxicilin * + Klavulanová kyselina * / Amoxicilin * + Klavulanová kyselina *.

Vzorec: C16H19N3O5S + C8H9NO5, chemický název: [2S- [2alf, 5alf, 6beta (S *)]] - 6 - [[Amino- (4-hydroxyfenyl) acetyl] amino] -3,3-dimethyl-7-oxo -4-thia-1-azabicyklo [3.2.0] heptan-2-karboxylová kyselina (a jako trihydrát nebo sodná sůl) + (Z) - (2R, 5R) -3- (2-hydroxyethyliden) -7-oxo -4-oxa-1-azabicyklo [3.2.0] heptan-2-karboxylová kyselina.
Farmakologická skupina: antimikrobiální, antiparazitická a anthelmintická léčiva / antibiotika / peniciliny / peniciliny v kombinacích.
Farmakologický účinek: baktericidní, širokospektrální antibakteriální.

Farmakologické vlastnosti

Je to kombinovaný lék kyseliny klavulanové (inhibitor beta-laktamázy) a amoxicilinu. Lék inhibuje tvorbu stěny mikroorganismů, působí baktericidně. Tento lék je účinný proti aerobním gramnegativním mikroorganismům: Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Aerobní grampozitivní mikroorganismy (včetně kmenů produkujících beta-laktamázu): Staphyco. Tyto mikroorganismy jsou citlivé na léčiva pouze in vitro: Listeria monocytogenes, Streptococcus anthracis, Enterococcus faecalis, Streptococcus viridans, Corynebacterium spp, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Staphylococcus epidermidis ;. anaerobní grampozitivní bakterie: Clostridium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp. Gram-negativní anaerobní bakterie (včetně kmenů, které produkují beta-laktamázu): Bacteroides spp. (včetně Bacteroides fragilis); Gramnegativní aerobní bakterie (včetně kmenů, které produkují beta-laktamázu): Salutaria, Protei, Proteus mirabilis, Shigella spp., Proteus vulgaris, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meningititis, Negeria vaginalis, Gardnerella vaginalis, Yersinia enterocolitica, Neisseria meningititis, Neetera a Gardnerella vaginalis. jejuni, Yersinia multocida. Klavulanová kyselina inhibuje beta-laktamázu (3, 2, 5, 4 typy) a ve vztahu k beta-laktamáze typu 1, které tvoří Serratia spp., Pseudomonas aeroginosa, Acinetobacter spp., Is inactive. Klavulanová kyselina k penicilinázám má vysoký tropizmus, proto tvoří stabilní komplex s enzymem, což je prevence enzymatické degradace amoxicilinu působením beta-laktamázy.

Při podávání jsou obě účinné látky rychle absorbovány v gastrointestinálním traktu. Lék se váže na plazmatické proteiny následovně: kyselina klavulanová je vázána na 22–30%, amoxicilin je vázán na 17% –20%. Společný příjem léku s jídlem neovlivňuje absorpci. Maximální koncentrace se dosáhne po 45 minutách. Při perorálním podání každých 8 hodin v dávkách 250/125 mg je maximální plazmatický obsah amoxicilinu 2,18 - 4,5 μg / ml, maximální plazmatický obsah kyseliny klavulanové je 0,8 - 2,2 μg / ml, pokud se užívá každý 12 hodin v dávkách 500/125 mg je maximální plazmatický obsah amoxicilinu 5,09 - 7,91 mcg / ml, maximální plazmatický obsah kyseliny klavulanové je 1,19 - 2,41 mcg / ml při současném užívání léku každých 8 hodin při dávkách 500/125 mg je maximální plazmatický obsah amoxicilinu 4,94 - 9,46 mcg / ml, maximální plazmatická koncentrace clavusu Kyselina ananová je 1,57 - 3,23 µg / ml, při užívání léku v dávce 875/125 mg je maximální plazmatický obsah amoxicilinu 8,82 - 14,38 µg / ml, maximální plazmatický obsah kyseliny klavulanové je 1,21. - 3,19 µg / ml. Se zavedením intravenózního léku v dávkách 500/100 mg a 1000/200 je maximální koncentrace amoxicilinu 32,2 a 105,4 μg / ml a maximální koncentrace kyseliny klavulanové je 10,5 a 28,5 μg / ml. Doba potřebná k dosažení maximální inhibiční koncentrace 1 µg / ml je podobná u amoxicilinu, pokud se používá po 8 a 12 hodinách u dětí i dospělých. Obě účinné látky jsou metabolizovány v játrech: kyselina klavulanová na 50% podané dávky, amoxicilin na 10%. Při užívání v dávkách 375 a 625 mg je poločas vylučování kyseliny klavulanové 1,2 a 0,8 hodiny, pro amoxicilin 1 a 1,3 hodiny.

Se zavedením 1200 a 600 mg léku intravenózně je poločas rozpadu 0,9 a 1,12 hodin pro kyselinu klavulanovou, 0,9 a 1,07 hodin pro amoxicilin. Lék je z těla vylučován hlavně ledvinami (s vylučováním kanalikulární tkáně, stejně jako filtrací v glomerulích ledvin), takže: 25–40% a 50–78% podané dávky kyseliny klavulanové a amoxicilinu je eliminováno během prvních 6 hodin po požití beze změny.

Indikace

Bakteriální infekce, které jsou způsobeny citlivými mikroorganismy: ORL orgány (otitis media, tonzilitida, sinusitida), měkké tkáně a kůže (absces, erysipel, sekundární infekce dermatóz, impetigo, infekce ran, flegmon), pánevní orgány a urogenitální systém (pyelitis, pyelonefritida, zánět prostaty, zánět močového měchýře, pochvy, salpingitis, uretritida, tubo-vaječníků absces, salpingo, septický potrat, endometritis, bakteriální, měkký vřed, pánevní zánět, puerperální sepse, kapavka), dolních cest dýchacích (plicní absces jít, pneumonia, empyema, bronchitida), pooperační infekce, osteomyelitida, v chirurgii pro prevenci infekcí.

Způsob použití amoxicilinu + kyseliny klavulanové a dávka

Lék se užívá perorálně, intravenózně. Dávky a způsob podávání léčiva jsou stanoveny individuálně a závisí na infekčním onemocnění a jeho závažnosti. Pokud jde o dávku amoxicilinu uvedenou níže.
Pacienti mladší 12 let - ve formě kapek, sirupu, suspenze pro perorální podání.
Pacienti starší 12 let nebo s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg: 3krát denně, 250 mg nebo 2krát denně, 500 mg. Pro infekce dýchacího ústrojí, stejně jako pro těžké infekce, 3x denně, 500 mg nebo 2x denně, 875 mg.
V závislosti na věku se stanoví jednorázová dávka: do 3 měsíců - ve 2 dávkách 30 mg / kg denně; 3 měsíce nebo více - těžké infekce - ve 3 dávkách 40 mg / kg denně nebo 2 dávkách 45 mg / kg denně; infekce mírné závažnosti - ve 3 dávkách 20 mg / kg denně nebo ve 2 dávkách 25 mg / kg denně.
Maximální denní dávka kyseliny klavulanové u pacientů starších 12 let je 600 mg, do 12 let je to 10 mg / kg tělesné hmotnosti. Maximální denní dávka amoxicilinu pro pacienty starší 12 let je 6 g, do 12 let - 45 mg / kg tělesné hmotnosti.
Doporučuje se použít suspenzi u dospělých osob s těžkým polykáním.
Při přípravě sirupu, suspenze a kapek musí být jako rozpouštědlo použita voda.
Při intravenózním podání pacientům nad 12 let se podává 1 g (pro amoxicilin) ​​třikrát denně, pokud je to nutné, podává se 4krát denně. Maximální denní dávka je 6 gramů. Děti 3 měsíce - 12 let - 3krát denně 25 mg / kg; v těžkých případech, 4 krát denně; děti do 3 měsíců: v perinatálním období a předčasně - 2krát denně 25 mg / kg, v postperinatálním období - 3krát denně 25 mg / kg.
Léčba trvá až 2 týdny, u akutního zánětu středního ucha až 10 dnů.
Profylaxe pooperačních infekcí s trváním operace kratším než 1 hodina se podává intravenózně v dávce 1 g během indukční anestezie. Pro delší operace se podává 1 g každých 6 hodin po dobu 24 hodin; podávání může pokračovat několik dní při vysokém riziku infekce.
U chronického selhání ledvin se v závislosti na clearance kreatininu provádí korekce frekvence podávání a dávky: s clearance kreatininu vyšší než 30 ml / min není nutná úprava dávky; s clearance kreatininu 10 - 30 ml / min: ústy - 250 - 500 mg denně každých 12 hodin; intravenózní - 1 g, pak 500 mg intravenózně; s clearance kreatininu nižší než 10 ml / min - 1 g, 250 - 500 mg denně perorálně v jedné dávce nebo dalších 500 mg denně intravenózně. U dětí musí být dávka také snížena. Pacienti, kteří jsou na hemodialýze - 500 mg nebo 250 mg perorálně v jedné dávce nebo 500 mg intravenózně, dále jedna dávka během dialýzy a jedna dávka na konci dialýzy.

Při průběžné terapii je nutné sledovat stav jater, krvetvorných orgánů a ledvin. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků trávicího systému, musí se lék užívat s jídlem. Růst rezistentní mikroflóry na léčivo je možný, což může vést k rozvoji superinfekce, což bude vyžadovat změnu antibakteriální léčby. Užívání léku při stanovení glukózy v moči může způsobit falešně pozitivní výsledek. Proto se pro stanovení obsahu glukózy v moči doporučuje použít metodu oxidace glukózy. Po naředění suspenze by měl být uchováván v chladničce déle než 1 týden, ale nesmí být zmrazen. U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny s cefalosporinovými antibiotiky se mohou vyvinout alergické zkřížené reakce. Existují případy nekrotizující kolitidy u novorozenců, jejichž matky měly předčasnou rupturu membrán plodu. Vzhledem k tomu, že tablety mají stejné množství kyseliny klavulanové (125 mg), je nutné vědět, že dvě tablety po 250 mg (amoxicilin) ​​a jedna tableta po 500 mg (amoxicilin) ​​nejsou ekvivalentní.

Kontraindikace

Přecitlivělost (včetně jiných beta-laktamových antibiotik, cefalosporinů), fenylketonurie, infekční mononukleóza (včetně vývoje vyrážky podobné jádru), anamnéza poruch funkce jater nebo epizod žloutenky při použití amoxicilinu s kyselinou klavulanovou; clearance kreatininu nižší než 30 ml / min (u tablet 875 mg / 125 mg).

Omezení použití

Nemoci gastrointestinálního traktu (včetně anamnézy kolitidy, která je spojena s užíváním penicilinů), laktace, chronického selhání ledvin, těhotenství, závažného selhání jater.

Použití v průběhu březosti a laktace

Během těhotenství a kojení se tento lék používá pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku je vyšší než možné riziko pro dítě a plod.

Vedlejší účinky amoxicilinu + kyseliny klavulanové

Trávicí systém: nevolnost, zvracení, gastritida, glositida, stomatitida, zvýšená aktivita jaterních transamináz, průjem, ve vzácných případech vývoj hepatitidy a selhání jater (obvykle u starších mužů s prodlouženou léčbou), cholestatická žloutenka, hemoragická a pseudomembranózní kolitida (také vyvinout a po léčbě), "chlupatý" černý jazyk, enterokolitida, ztmavnutí zubní skloviny;
hematopoetické orgány: reverzibilní zvýšení doby krvácení, stejně jako protrombinový čas, trombocytopenie, eosinofilie, trombocytóza, agranulocytóza, leukopenie, hemolytická anémie;
nervový systém: závratě, hyperaktivita, bolest hlavy, úzkost, křeče, změna chování;
lokální reakce: v některých případech vývoj flebitidy v místě intravenózního podání;
alergické reakce: erytematózní vyrážka, kopřivka, zřídka - vývoj angioneurotický edém, exsudativní erythema multiforme, anafylaktický šok, velmi zřídka - maligní erythema multiforme, exfoliativní dermatitida, alergická vaskulitida, akutní generalizovaná exanthematous pustullezsindrom, který je podobný sérové ​​nemoci;
jiné: vznik superinfekce, kandidózy, intersticiální nefritidy, hematurie, krystalurie.

Interakce amoxicilinu + kyseliny klavulanové s jinými látkami

Glukosamin, antacida, aminoglykosidy, laxativa snižují a zpomalují absorpci; kyselina askorbová zvyšuje absorpci. Bakteriostatická léčiva (chloramfenikol, makrolidy, tetracykliny, linkosamidy, sulfonamidy) působí antagonisticky. Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačením střevní mikroflóry, snížení protrombinového indexu a syntézy vitamínu K). Při použití spolu s antikoagulancii musí být monitorovány ukazatele srážlivosti krve. Snižuje účinnost perorálních kontraceptiv, léčiv, jejichž metabolismus je tvořen PABK. V kombinaci s ethinylestradiolem zvyšuje riziko krvácení z průniku. Alopurinol zvyšuje pravděpodobnost kožní vyrážky. Diuretika, fenylbutazon, alopurinol, nesteroidní protizánětlivé léky a jiná léčiva, která blokují tubulární sekreci, zvyšují obsah amoxicilinu.

Předávkování

V případě předávkování lékem je narušena rovnováha vody a elektrolytu a funkční stav gastrointestinálního traktu. Je nutná symptomatická léčba; účinná hemodialýza.