Hlavní / Angina

Jak se přípravek Amoxiclav užívá?

Amoxiclav ovlivňuje mnoho typů patogenních bakterií. Lék kombinuje dvě účinné látky, které vykazují antibakteriální aktivitu - amoxicilin a kyselinu klavulanovou. V lékárenské síti v přítomnosti léku různých forem uvolňování a dávkování. Jak užívat Amoxiclav a jaký režim závisí na hmotnosti a věku osoby, povaze onemocnění a dalších souvisejících faktorech.

Drogová akce

Amoxiclav je kombinovaná antibakteriální látka skupiny penicilinu. Kromě amoxicilinu obsahuje inhibitor β-laktamázy. Proto je antibiotikum Amoxiclav účinnější než jeho předchůdci. Složky léčiva jsou komplexní:

  • Amoxicilin narušuje syntézu bílkovin v buněčných stěnách bakterií, čímž narušuje proces dělení a růstu a nakonec způsobuje smrt. Některé mikroorganismy přizpůsobené k tomu, aby odolávaly antibiotiku s beta-laktamázou;
  • Klavulanová kyselina inaktivuje enzym a obnovuje antimikrobiální aktivitu antibiotika. Nicméně, některé kmeny bakterií jsou rezistentní vůči Amoxiclavi, a to i přesto.

Antibiotikum má vysokou biologickou dostupnost, je rychle absorbováno perorálním podáním. Vylučuje se hlavně močí. Malé množství léku přichází do mateřského mléka, takže lékaři často předepisují Amoxiclav během kojení.

Indikace pro jmenování

Lékaři předepisují Amoxiclav pro následující onemocnění:

  • respirační onemocnění;
  • ORL onemocnění (angina pectoris, sinusitis);
  • zánět močového traktu;
  • stavy po operaci pánve.

Amoxiclav je také indikován pro pyodermii, zánětlivá onemocnění kůže a svalové tkáně (pomáhá při popáleninách, ranách nebo kousnutí).

Způsob použití

Dávka léčiva se vypočítá na základě věku a hmotnosti pacienta, závažnosti onemocnění a funkční schopnosti orgánů vylučujících léčivo a metabolity. Obvykle se dospělým doporučuje užívat antibiotikum 2-3 krát denně podle režimu. Komplikovaný průběh onemocnění zahrnuje užívání antimikrobiálního činidla v množství 1 g dvakrát denně. Nejvyšší denní dávka léků pro dospělé je 6 gramů.

Pokud je dítě starší než 12 let, podává se dávka pro dospělého. Je třeba mít na paměti, že samoléčba je nebezpečná. Lék musí být užíván na doporučení odborníka a po uvedené dávce. Přípravný režim pro dospělé má obvykle následující formu:

  • 250 / 125mg každých 8 hodin;
  • 500/125 mg s intervalem 12 hodin;
  • 500/125 mg podávané s komplikovaným průběhem onemocnění každých 8 hodin.

Po 2-3 dnech užívání tablet Amoxiclavu u dospělých pacientů se snižuje závažnost symptomů onemocnění a zlepšuje se stav pacienta. Nemůžete však přerušit léčbu, i když byl stav pocity plně normalizován. Délka léčby pro dospělého by neměla být kratší než 5 dnů.

Funkce aplikace

Jíst neovlivňuje vstřebávání léku, ale aby se zabránilo nevolnosti a podráždění gastrointestinálního traktu, je správné užívat Amoxiclav na začátku jídla nebo bezprostředně po něm. Nejvyšší koncentrace látky v krvi je zaznamenána hodinu po jejím přijetí. S prodlouženou léčbou se může vyvinout superinfekce bakteriemi a plísněmi rezistentními vůči antibiotikům, což vyžaduje jeho zrušení a jmenování vhodné léčby.

Tablety by se měly užívat bez žvýkání. Pokud není možné polykat pilulku, můžete ji brousit a zředit malým množstvím vody. Použít Amoxiclav tímto způsobem je nejvhodnější pro starší lidi. Amoxiclav pro dospělé lze použít v pediatrické praxi pouze po dosažení věku 6 let. Předškolákům a malým dětem by měl být podáván Amoxiclav ve formě kapalné suspenze.

Seznam analogů amoxiclav

Podle recenzí lékařů, analogů léku Amoxiclav vyráběného ve Švýcarsku (č. 15 za 375 mg) - cena 190 rublů, jsou levné a vysoce kvalitní antibiotika:

  • Oxampy - od 75 rublů;
  • Augmentin - od 390 rublů;
  • Ecoclav - od 175 rublů;
  • Rapiklav - od 338 rublů;
  • Arlet - 284 rublů.

Obecně platí, že domácí protějšky jsou levnější.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Lék Amoxiclav je dobře snášen a málokdy způsobuje související negativní účinky. Zpravidla se vyskytují, pokud pacient překročí specifikovanou dávku a dávkovací režim, nebo pokud má pacient kontraindikace nebo individuální intoleranci k aktivním složkám antibiotika. Vedlejší účinky se nejčastěji vyskytují na začátku příjmu a postupně mizí.

Možné nežádoucí účinky, které jsou popsány v návodu léku Amoxiclav:

  • nevolnost, zvracení, pálení žáhy, nadýmání.
  • poruchy peristaltiky.
  • bolesti hlavy a dezorientace.
  • alergické reakce (vyrážka, návaly, svědění).

Ve vzácných případech příznaky intoxikace, poruchy spánku, patologické změny ve složení krve. Pravděpodobnost předávkování při použití velkých dávek léku Amoxiclav je velmi nízká. V tomto případě je nutná symptomatická léčba.

Článek ověřen
Anna Moschovis je rodinný lékař.

Našli jste chybu? Vyberte ji a stiskněte klávesy Ctrl + Enter

Amoxiclav tablety - oficiální návod k použití

POKYNY
o užívání léku
pro lékařské použití

Přečtěte si pozorně tento návod dříve, než začnete tento lék užívat.
• Uložte instrukci, může být vyžadována znovu.
• Máte-li jakékoli dotazy, obraťte se na svého lékaře.
• Tento lék je předepsán Vám osobně a neměl by být předáván jiným osobám, protože mu může ublížit, i když máte stejné příznaky jako vy.

Registrační číslo

Obchodní jméno

Název seskupení

amoxicilin + kyselina klavulanová

Forma dávkování

Filmem potažené tablety

Složení

Účinné látky (jádro): každá tableta 250 mg + 125 mg obsahuje 250 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli;
každá tableta 500 mg + 125 mg obsahuje 500 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli;
každá tableta 875 mg + 125 mg obsahuje 875 mg amoxicilinu ve formě trihydrátu a 125 mg kyseliny klavulanové ve formě draselné soli.
Pomocné látky (pro každou dávku): koloidní oxid křemičitý 5,40 mg / 9,00 mg / 12,00 mg, krospovidon 27,40 mg / 45,00 mg / 61,00 mg, sodná sůl kroskarmelózy 27,40 mg / 35,00 mg / 47,00, stearát hořečnatý 12,00 mg / 20,00 mg / 17,22 mg, mastek 13,40 mg (pro dávku 250 mg + 125 mg), mikrokrystalická celulóza do 650 mg / až 1060 mg / až 1435 mg;
filmové potahovací tablety 250 mg + 125 mg - hypromelóza 14,378 mg, ethylcelulóza 0,702 mg, polysorbát 80-0,780 mg, triethylcitrát 0,793 mg, oxid titaničitý 7,605 mg, talek 1 742 mg;
filmové potahovací tablety 500 mg + 125 mg - hypromelóza 17,696 mg, ethylcelulóza 0,864 mg, polysorbát 80-0,960 mg, 0,976 mg triethylcitrátu, 9,606 mg oxidu titaničitého, 2,144 mg talku;
filmové potahovací tablety 875 mg + 125 mg - hypromelóza 23,226 mg, ethylcelulóza 1,134 mg, polysorbát 80 - 1,260 mg, 1,280 mg triethylcitrátu, 12,286 mg oxidu titaničitého, 2,814 mg talku.

Popis

Tablety po 250 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, osmiboké, bikonvexní tablety, potažené filmem, s potiskem "250/125" na jedné straně a "AMC" na druhé straně.
Tablety 500 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé oválné bikonvexní tablety potažené filmem.
Tablety o hmotnosti 875 mg + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní tablety, potažené filmem, se zářezem a potiskem "875/125" na jedné straně a "AMC" na druhé straně.
Druh zlomu: nažloutlá hmota.

Farmakoterapeutická skupina

Antibiotikum - polosyntetický inhibitor penicilinu + beta-laktamázy

ATX kód: J01CR02.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Mechanismus působení
Amoxicilin je polosyntetický penicilin, který je účinný proti mnoha gram-pozitivním a gram-negativním mikroorganismům. Amoxicilin porušuje biosyntézu peptidoglykanu, který je strukturní složkou bakteriální buněčné stěny. Porušení syntézy peptidoglykanů vede ke ztrátě síly buněčné stěny, což způsobuje lýzu a buněčnou smrt mikroorganismů. Současně je amoxicilin zničen beta-laktamázami, a proto se spektrum aktivity amoxicilinu nevztahuje na mikroorganismy produkující tento enzym.
Klavulanová kyselina, inhibitor beta-laktamázy strukturně příbuzný penicilinům, má schopnost inaktivovat širokou škálu beta-laktamáz, které se nacházejí v mikroorganismech rezistentních na peniciliny a cefalosporiny. Klavulanová kyselina je dostatečně účinná proti plazmidové beta-laktamáze, která nejčastěji způsobuje bakteriální rezistenci, a není účinná proti chromozomální beta-laktamáze typu I, která není inhibována kyselinou klavulanovou.
Přítomnost kyseliny klavulanové v přípravku chrání amoxicilin před destrukcí beta-laktamázovými enzymy, což umožňuje amoxicilinu rozšířit jeho antibakteriální spektrum.
Níže je uvedena kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou in vitro.

Farmakokinetika
Hlavní farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou podobné. Amoxicilin a kyselina klavulanová se dobře rozpouštějí ve vodných roztocích s fyziologickým pH a po užití přípravku Amoxiclav® se rychle a úplně vstřebávají uvnitř gastrointestinálního traktu (GIT). Absorpce účinných látek amoxicilinu a kyseliny klavulanové je optimální v případě jeho příjmu na začátku jídla.
Biologická dostupnost amoxicilinu a kyseliny klavulanové po perorálním podání je asi 70%.
Níže jsou uvedeny farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové po podání 875 mg / 125 mg a 500 mg / 125 mg dvakrát denně, 250 mg / 125 mg třikrát denně u zdravých dobrovolníků.

Distribuce
Obě složky se vyznačují dobrým distribučním objemem v různých orgánech, tkáních a tělních tekutinách (včetně plic, břišních orgánů, tukové, kostní a svalové tkáně; pleurální, synoviální a peritoneální tekutiny; v kůži, žluč, moč, hnisavý výtok, sputum, intersticiální tekutina).
Vazba na plazmatické proteiny je střední: 25% pro kyselinu klavulanovou a 18% pro amoxicilin.
Distribuční objem je pro amoxicilin přibližně 0,3-0,4 l / kg a pro kyselinu klavulanovou přibližně 0,2 l / kg.
Amoxicilin a kyselina klavulanová nepronikají hematoencefalickou bariérou v nezánětlivých mozkových meningech.
Amoxicilin (podobně jako většina penicilinů) se vylučuje do mateřského mléka. Stopové množství kyseliny klavulanové se také nachází v mateřském mléku. Amoxicilin a kyselina klavulanová pronikají placentární bariérou.
Metabolismus
Asi 10-25% počáteční dávky amoxicilinu se vylučuje ledvinami jako neaktivní kyselina penicilinová. Klavulanová kyselina v lidském těle je značně metabolizována za vzniku 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-lH-pyrrol-3-karboxylové kyseliny a 1-amino-4-hydroxybutan-2-onu a vylučované ledvinami, gastrointestinálním traktem, stejně jako vydechovaným vzduchem, ve formě oxidu uhličitého.
Odstranění
Amoxicilin se vylučuje převážně ledvinami, zatímco kyselina klavulanová je prostřednictvím renálních i extrarenálních mechanismů. Po jednorázové dávce 250 mg / 125 mg nebo 500 mg / 125 mg se přibližně 60-70% amoxicilinu a 40-65% kyseliny klavulanové během prvních 6 hodin vylučuje ledvinami v nezměněné formě.
Průměrný poločas eliminace (T1 / 2) kyseliny amoxicilinu / kyseliny klavulanové je přibližně jedna hodina, průměrný celkový clearance je u zdravých pacientů přibližně 25 l / h.
Největší množství kyseliny klavulanové se vylučuje během prvních 2 hodin po požití.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Celková clearance kyseliny amoxicilinu / kyseliny klavulanové se snižuje úměrně poklesu funkce ledvin. Snížená clearance je výraznější u amoxicilinu než u kyseliny klavulanové, protože většina amoxicilinu se vylučuje ledvinami. Dávky léčiva pro selhání ledvin by měly být zvoleny s ohledem na nežádoucí účinky kumulace amoxicilinu při zachování normální hladiny kyseliny klavulanové.
Pacienti s poruchou funkce jater
U pacientů s poruchou funkce jater se lék užívá s opatrností, je nutné průběžně monitorovat funkci jater.
Obě složky se odstraní hemodialýzou a menšími množstvími peritoneální dialýzou.

Indikace pro použití

Infekce způsobené citlivými kmeny mikroorganismů:
• infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (včetně akutní a chronické sinusitidy, akutních a chronických otitis media, abscesu hltanu, angíny, faryngitidy);
• infekce dolních dýchacích cest (včetně akutní bronchitidy s bakteriální superinfekcí, chronické bronchitidy, pneumonie);
• infekce močových cest;
• infekce v gynekologii;
• infekce kůže a měkkých tkání, stejně jako zranění u lidí a zvířat;
• infekce kostí a pojivové tkáně;
• infekce žlučových cest (cholecystitis, cholangitis);
• odontogenní infekce.

Kontraindikace

• přecitlivělost na léčivo;
Citlivost v anamnéze na peniciliny, cefalosporiny a jiná beta-laktamová antibiotika;
• cholestatická žloutenka a / nebo jiné jaterní dysfunkce způsobené anamnézou amoxicilinu / kyseliny klavulanové;
• infekční mononukleóza a lymfocytární leukémie;
• děti do 12 let nebo s tělesnou hmotností nižší než 40 kg.

S péčí

Pseudomembranózní kolitida v anamnéze, onemocnění gastrointestinálního traktu, selhání jater, těžké poškození ledvin, těhotenství, laktace, při užívání s antikoagulancii.

Užívání během těhotenství a během kojení

Studie na zvířatech neodhalily údaje o nebezpečích užívání přípravku během těhotenství a jeho účincích na embryonální vývoj plodu.
V jedné studii u žen s předčasným rupturou plodových membrán bylo zjištěno, že profylaktické použití amoxicilinu / kyseliny klavulanové může být spojeno se zvýšeným rizikem nekrotizující enterokolitidy u novorozence.
V těhotenství a kojení se tento lék používá pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod a dítě.
Amoxicilin a kyselina klavulanová v malých množstvích pronikají do mateřského mléka.
U kojenců, u kojenců, se může vyvinout senzibilizace, průjem, kandidóza sliznic ústní dutiny. Při užívání léku Amoksiklav ® je nutné řešit otázku zastavení kojení.

Dávkování a podávání

Uvnitř
Dávkovací režim je nastaven individuálně v závislosti na věku, tělesné hmotnosti, renální funkci pacienta, stejně jako na závažnosti infekce.
Doporučuje se užívat Amoxiclav ® na začátku jídla pro optimální vstřebání a snížení možných vedlejších účinků trávicího systému.
Průběh léčby je 5-14 dnů. Trvání léčby určuje ošetřující lékař. Léčba by neměla trvat déle než 14 dnů bez opakovaného lékařského vyšetření.
Dospělí a děti od 12 let nebo starší o hmotnosti 40 kg a více:
Pro léčbu mírných až středně závažných infekcí - 1 tableta 250 mg + 125 mg každých 8 hodin (3x denně).
Pro léčbu závažných a respiračních infekcí - 1 tableta 500 mg + 125 mg každých 8 hodin (3x denně) nebo 1 tableta 875 mg + 125 mg každých 12 hodin (2x denně).
Protože tablety amoxicilinu a kyseliny klavulanové 250 mg + 125 mg a 500 mg + 125 mg tablety obsahují stejné množství kyseliny klavulanové - 125 mg, 2 tablety po 250 mg + 125 mg nejsou ekvivalentní 1 tabletě po 500 mg + 125 mg.
Pacienti s poruchou funkce ledvin
Úprava dávky je založena na maximální doporučené dávce amoxicilinu a vychází z hodnot clearance kreatininu (CK).

Vedlejší účinky

Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle četnosti vývoje takto: velmi často (≥1 / 10), často (≥1 / 100, ® a probenecid může vést ke zvýšení a přetrvávání hladiny amoxicilinu v krvi, Kyselina klavulanová se proto nedoporučuje, proto současné podávání přípravku Amoxiclav ® a metotrexátu zvyšuje toxicitu methotrexátu.
Použití léku ve spojení s alopurinolem může vést k rozvoji kožních alergických reakcí. V současné době nejsou k dispozici údaje o současném použití kombinace amoxicilinu s kyselinou klavulanovou a allopurinolem. Je třeba se vyvarovat současného použití s ​​disulfiramem.
Snižuje účinnost léčiv, v procesu metabolismu, který tvoří kyselinu para-aminobenzoovou, ethinylestradiol - riziko "průlomového" krvácení.
Literatura popisuje vzácné případy zvýšení mezinárodního normalizovaného poměru (INR) u pacientů se souběžným podáváním acenocumarolu nebo warfarinu a amoxicilinu. Pokud je to nutné, současné užívání antikoagulancií by mělo být pravidelně sledováno protrobinovannoe nebo INR při jmenování nebo zrušení léku, možná budete muset upravit dávku antikoagulancií pro perorální podání.
Při současném použití s ​​rifampicinem je možné vzájemné oslabení antibakteriálního účinku. Léčivo Amoxiclav® by nemělo být používáno současně v kombinaci s bakteriostatickými antibiotiky (makrolidy, tetracykliny), sulfonamidy kvůli možnému snížení účinnosti léčiva Amoksiklav®.
Amoxiclav® snižuje účinnost perorálních kontraceptiv.
U pacientů léčených mykofenolátmofetilem, po zahájení léčby amoxicilinem s kyselinou klavulanovou, došlo ke snížení koncentrace aktivního metabolitu, kyseliny mykofenolové, před užitím další dávky léčiva přibližně o 50%. Změny v této koncentraci nemusí přesně odrážet obecné změny v expozici mykofenolové kyselině.

Zvláštní pokyny

Před zahájením léčby by měl být pacient požádán o anamnézu reakcí přecitlivělosti na peniciliny, cefalosporiny nebo jiná beta-laktamová antibiotika. U pacientů s přecitlivělostí na peniciliny jsou možné alergické zkřížené reakce s cefalosporinovými antibiotiky. V průběhu léčby je nutné sledovat stav funkce krevních orgánů, jater, ledvin. Pacienti s těžkou poruchou funkce ledvin vyžadují odpovídající úpravu dávky nebo zvýšení intervalů mezi dávkami. Aby se snížilo riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, je třeba užívat lék během jídla.
Možná vývoj superinfekce v důsledku růstu mikroflóry necitlivé na amoxicilin, který vyžaduje odpovídající změnu v antibakteriální terapii.
U pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako při užívání vysokých dávek léku, se mohou projevit záchvaty.
Nedoporučuje se užívat léčivo u pacientů s podezřením na infekční mononukleózu.
Pokud se objeví kolitida spojená s antibiotiky, musíte okamžitě přerušit užívání přípravku Amoxiclav ®, vyhledat lékaře a zahájit příslušnou léčbu. Přípravky, které inhibují peristaltiku, jsou v takových situacích kontraindikovány.
U pacientů se sníženou diurézou se krystalurie vyskytuje velmi vzácně. Během užívání velkých dávek amoxicilinu se doporučuje užívat dostatečné množství tekutiny a udržovat odpovídající diurézu, aby se snížila pravděpodobnost tvorby krystalů amoxicilinu.
Laboratorní testy: vysoké koncentrace amoxicilinu dávají falešně pozitivní reakci na glukózu moči pomocí Benedictova činidla nebo Fehlingova roztoku.
Doporučuje se používat enzymatické reakce s glukosidasou.
Klavulanová kyselina může způsobit nespecifickou vazbu imunoglobulinu G (IgG) a albuminu na membrány erytrocytů, což vede k falešně pozitivním výsledkům Coombsova testu.

Zvláštní opatření pro likvidaci nepoužitého léčiva.

Při likvidaci nepoužitého přípravku Amoxiclav ® není třeba zvláštní opatření.

Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy

S rozvojem nežádoucích účinků nervového systému (například závratě, křeče) byste se měli vyvarovat řízení vozidla a dalších činností, které vyžadují vysokou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Formulář vydání

Primární balení:
Tablety, potažené filmem, 250 mg + 125 mg: 15, 20 nebo 21 tablet a 2 vysoušedla (silikagel), umístěné v kulaté červené nádobce s nápisem „nepoživatelný“, v tmavé skleněné láhvi, uzavřené kovovým šroubovacím víčkem s kontrolním kroužkem s perforací a těsněním z nízkohustotního polyethylenu uvnitř.
Potahované tablety, 500 mg + 125 mg: 15 nebo 21 tablet a 2 vysoušedla (silikagel) umístěné v kulaté červené nádobce s nápisem „nepoživatelný“ v tmavé skleněné lahvičce uzavřené kovovým šroubovacím uzávěrem s perforovaným kroužkem a podložku z polyethylenu s nízkou hustotou uvnitř nebo 5, 6, 7 nebo 8 tablet v blistru z lakované tuhé hliníkové / měkké hliníkové fólie.
Potahované tablety, 875 mg + 125 mg: 2, 5, 6, 7 nebo 8 tablet v blistru vyrobeném z lakované tuhé hliníkové fólie.
Druhotné balení:
Tablety, potažené filmem, 250 mg + 125 mg: jedna lahvička v kartonovém balení spolu s návodem pro lékařské použití.
Tablety, potažené filmem, 500 mg + 125 mg: jedna injekční lahvička nebo jeden, dva, tři, čtyři nebo deset blistrů po 5, 6, 7 nebo 8 tabletách v krabičce spolu s pokyny pro lékařské použití.
Potahované tablety, 875 mg + 125 mg: jeden, dva, tři, čtyři nebo deset blistrů obsahujících 2, 5, 6, 7 nebo 8 tablet v krabičce spolu s návodem pro lékařské použití.

Podmínky skladování

Na suchém místě při teplotě do 25 ° C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti

2 roky.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.

Podmínky dovolené

Předpis

Výrobce

Držitel ŽU: Lek dd, Verovšková 57, 1526 Lublaň, Slovinsko;
Vyrobeno: Lek dd, Perzonali 47, 2391 Prevalle, Slovinsko.
Spotřebitelské nároky na odeslání do JSC "Sandoz":
125315, Moskva, Leningradsky vyhlídka, 72, bld. 3

Amoxiclav: návod k použití

Amoxiclav je populární antibiotikum. On je často jmenován terapeuty a pediatrové v léčbě chronických infekčních nemocí. Jaké jsou lékařské vlastnosti přípravku Amoxiclav, jaké jsou jeho kontraindikace a jak je správně aplikovat?

Popis léčiva

Amoxiclav se skládá ze dvou hlavních složek. Jedná se především o polosyntetický penicilin - amoxicilin a kyselinu klavulanovou. Každá komponenta má svou vlastní funkci. Amoxicilin patří mezi antibiotika, ale kyselina klavulanová nemá znatelný antibakteriální účinek. Jaký je tedy jeho účel?

Jak víte, peniciliny jsou jedním z prvních antibiotik získaných v polovině minulého století. Během jejich používání vykazují vysokou účinnost. Zároveň se jim však podařilo vyvinout rezistenci vůči mnoha bakteriím. Jak funguje ochrana bakterií proti antibiotikům?

Amoxicilin působí na buněčnou stěnu bakterií vázáním jednoho z enzymů, které jej tvoří. V důsledku toho buněčná stěna ztrácí svou sílu, je zničena a bakterie umírají. Mnoho druhů bakterií však začalo produkovat speciální látky - beta-laktamázu, které blokují působení antibiotik. Amoxicilin tedy nebyl pro většinu bakterií nebezpečný.

Klavulanová kyselina je určena speciálně pro boj proti beta-laktamázám. Vazbou na amoxicilin je antibiotikum imunní vůči beta-laktamáze. Tento účinek se projevuje ve vztahu k většině typů beta-laktamázy produkovaných bakteriemi.

Kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové má tedy širší spektrum antibakteriální účinnosti než čistý amoxicilin. Pokud amoxicilin může postihnout pouze omezený počet bakterií, které nejsou schopny produkovat beta-laktamázu, pak je amoxicilin spolu s kyselinou klavulanovou účinný proti většině bakterií, které způsobují infekční onemocnění. Mezi bakteriemi, které Amoxiclav může zničit, existují jak gram-pozitivní, tak gram-negativní bakterie.

Hlavní druhy bakterií citlivých na Amoxiclav:

  • streptokoky
  • stafylokoky,
  • shigella
  • Klebsiella,
  • Brucella,
  • Echinococcus,
  • Helicobacter,
  • Clostridiums
  • hemofilní bacil,
  • salmonela,
  • protei.

Bakterie rezistentní na Amoxiclav:

  • enterobacter,
  • pseudomonády,
  • chlamydie
  • mykoplazmata
  • legionella,
  • yersinia

a některé další.

Farmakokinetika

Složky přípravku Amoksiklava se dobře vstřebávají do krve a jsou rovnoměrně rozloženy v hlavních tkáních a tělních tekutinách, což poskytuje univerzální terapeutický účinek léčiva. Současně složky nepronikají bariérou krev-mozek. Nicméně látky, které tvoří Amoxiclav, mohou proniknout do placentární bariéry během těhotenství a v malých množstvích vstupují do mateřského mléka u kojících žen. Amoxicilin je špatně metabolizován a vylučován téměř beze změny ledvinami. Kyselina klavulanová se naopak mění na metabolity, které se vylučují močí. Doba eliminace poloviny složek ve zdravých ledvinách je 1-1,5 hodiny, léčivo lze také odstranit z těla pomocí hemodialýzy.

Formulář vydání

Amoxiclav se vyrábí především ve formě tablet. Existují dva typy tohoto formuláře. Hlavní jsou tablety potažené filmem určené k polykání a rozpouštění ve střevě. Tam jsou také instantní tablety, které jsou absorbovány v ústech. Můžete si také zakoupit lék ve formě suspenze (prášek, který vyžaduje ředění), a v injekčních lahvičkách s práškem, ze kterých můžete připravit roztok pro intravenózní podání.

Tablety přípravku Amoxiclav mohou mít následující dávkování: t

  • 250 mg + 125 mg,
  • 500 mg + 125 mg,
  • 875 mg + 125 mg.

První obrázek udává dávkování amixicilinu a druhé kyseliny klavulanové. Lék vyrábí slovinská farmaceutická společnost Lek.

Prášek pro přípravu roztoku amoxiclavu pro intravenózní podání má dávku 500 a 1000 mg (amoxicilin), 100 a 200 mg (kyselina klavulanová). Varianty dávkování prášku pro přípravu suspenze Amoxiclav - 125, 250 a 500 mg (amoxicilin). Přípravek ve formě suspenze se doporučuje používat k léčbě dětí mladších 12 let, i když jeho použití dospělí nevylučují. Instantní tablety Amoxiclav Quiktab jsou také dostupné v dávce 875 mg + 125 mg.

Indikace

Rozsah amoxicilinu a kyseliny klavulanové zahrnuje léčbu různých infekčních onemocnění, jejichž původci jsou bakterie. Ale nejčastěji je tato kombinace předepsána pro léčbu akutních respiračních onemocnění. Amoxiclav snižuje závažnost symptomů onemocnění a zkracuje jeho trvání.

Pro které infekce je lék předepsán:

  • onemocnění horních a dolních dýchacích cest, plic;
  • urologická, andrologická a gynekologická onemocnění;
  • kožní onemocnění způsobená bakteriální infekcí;
  • infekce pojivové a kostní tkáně;
  • infekční cholecystitis a cholangitis.

Bakteriální onemocnění dýchacích orgánů, ve kterých může být léčivo předepsáno:

Bakteriální infekce močových orgánů a genitálií, ve kterých lze lék použít:

Doporučuje se také předepsat lék na prevenci a léčbu infekcí spojených se zuby a dásněmi. Lék je také předepsán pro léčbu ran, kousnutí, flegmon.

Kontraindikace

Droga má málo kontraindikací. Přípravek Amoxiclav lze léčit u dětí, včetně kojenců. Pro kojence můžete použít suspenzi a roztok pro intravenózní podání. Může užívat lék a těhotné ženy (pod dohledem lékaře). Hlavní kontraindikací pro užívání přípravku Amoxiclav je nesnášenlivost léků skupiny penicilinu, cefalosporinů a dalších beta-laktamových antibiotik. Také není dovoleno užívat přípravek Amoxiclav osobám, které trpí závažnými formami selhání jater, infekční mononukleózou a lymfocytární leukémií, kteří dříve užívali amoxicilin, vedli k rozvoji cholestatické žloutenky.

Lék také závisí na stavu ledvin pacienta. Lidé s renální insuficiencí (s clearance kreatininu nižší než normální) by měli dostávat nižší dávky přípravku Amoxiclav ve srovnání s normální dávkou.

Děti mladší 12 let nemají předepsané tablety přípravku Amoxiclav. Pro ně je vhodnější použít suspenzi. V průběhu těhotenství se doporučuje Amoxiclav. Jeho použití je možné v případech, kdy potenciální přínos pro matku je vyšší než poškození, které může být způsobeno vyvíjejícímu se plodu. Pokud lze použít i laktační lék. Pokud je však nutné užívat kojení Amoxiclavem, doporučuje se to předem konzultovat se svým lékařem.

Vedlejší účinky

Lék je dobře snášen a vedlejší účinky při užívání přípravku Amoksiklava se objevují jen zřídka. Nejběžnější vedlejší účinky spojené s gastrointestinálním traktem. Jako každé antibiotikum Amoxiclav ničí nejen organismy způsobující onemocnění, ale také normální střevní mikroflóru. Při dlouhodobém průběhu léčby přípravkem Amoxiclav jsou tedy možné jevy spojené s dysbiózou - dyspepsie, nevolnost, průjem a bolest břicha.

Po ukončení léčby přípravkem Amoxiclav by měly být použity probiotické přípravky Bifidumbacterin, Linex a další k obnovení střevní mikroflóry.

Na kůži, sliznicích a v ústní dutině se může rozvinout kandidóza - porážka hub rodu Candida. Vedlejší účinky spojené s dysbiózou jsou nejčastější při užívání přípravku Amoxiclav. Během užívání přípravku Amoxiclav může mít mnoho žen kandidózní kolpitis (thrush).

Další skupinou nežádoucích účinků Amoxiclavu jsou alergické reakce. Mohou se projevit například ve formě kožní vyrážky, kopřivky, dermatitidy. V takovém případě se doporučuje přestat užívat lék a poraďte se s lékařem. Zřídka se může v důsledku užívání přípravku Amoxiclav objevit Quinckeův edém a anafylaktický šok.

Při použití přípravku Amoxiclav se mohou objevit nežádoucí účinky spojené s poruchou funkce jater - žloutenka žloutenky a hepatitida. Tyto jevy byly nejčastěji pozorovány u seniorů a mužů, zejména při dlouhém průběhu léčby.

Mohou existovat i další nežádoucí účinky, jako jsou bolesti hlavy, závratě, nespavost, změny složení krve (leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza), anémie, změny v moči (krystalurie, vzhled krve), pseudomembranózní kolitida.

Návod k použití

Dávka přípravku Amoxiclav může záviset na mnoha faktorech - typu onemocnění, jeho závažnosti, věku pacienta, funkčnosti jeho ledvin atd. Proto by měl lékař nebo terapeut infekčních onemocnění předepsat přesné dávkování. Příliš nízká dávka přípravku Amoksiklava může vést k tomu, že bakterie budou vůči němu imunní a budou schopny vyvinout rezistenci, a příliš vysoké znamená riziko nežádoucích účinků.

U infekcí s nízkou intenzitou se obvykle podává jedna tableta Amoksiklava 250 + 125 mg třikrát denně nebo tableta 500 + 125 dvakrát denně. U těžkých onemocnění mohou být předepsány 3 tablety přípravku Amoksiklava 500 + 125 mg denně nebo 2 tablety 875 + 125 mg denně.

Děti dávají předepsané na základě své hmotnosti. Je třeba mít na paměti, že u dětí je vhodnější použít suspenzi než tablety. U infekcí, které se vyskytují v mírných a středně závažných formách, se doporučuje použít dávku 20 mg / kg tělesné hmotnosti, u závažných infekcí by měla být zdvojnásobena. Balení Amoksiklava je dodáváno se speciálními pokyny pro výpočet dávky pro děti v různých případech.

Existují dvě možnosti dávkování prášku pro přípravu suspenze. V jednom případě 5 ml prášku obsahuje dávku amoxicilinu 125 mg a 31,5 kyseliny klavulanové a v druhém případě 5 ml obsahuje 250 mg první látky a 62,5 - druhou.

Maximální denní dávka kyseliny klavulanové a amoxicilinu doporučená pro děti a dospělé: t

  • Dospělí, Amoxicilin - 6 g
  • Dospělí, kyselina klavulanová - 0, 6 g
  • Děti, Amoxicilin - 45 mg / kg tělesné hmotnosti
  • Děti, kyselina klavulanová - 10 mg / kg tělesné hmotnosti

Při nedostatečné funkci ledvin je třeba dávku upravit. Při snížené clearance kreatininu (10-30 ml / min) je maximální dávka Amoxiclavu jedna tableta 500 + 125 mg dvakrát denně po 12 hodinách, s clearance nižší než 10 ml - tato tableta může být užívána maximálně jednou za 24 hodin.

Lék by měl být užíván v přesně stanovených intervalech. Pokud tedy máte předepsáno užívat tři tablety denně, měli by být užíváni přesně po 8 hodinách, například v 8, 16 a 24 hodinách. Pokud Vám lék předepíše dvakrát denně, pak se tablety užívají po 12 hodinách. Tato metoda vám umožní ušetřit v krvi konstantní koncentrace léku, což má za následek účinnost Amoksiklava bude maximální.

Absorpce účinných látek do krve nastává bez ohledu na jídlo, takže Amoxiclav může být užíván před jídlem, po něm a během jídla, z tohoto důvodu se jeho účinnost nesníží. Nicméně lékaři stále doporučují užívat pilulky na začátku jídla. To sníží pravděpodobnost nepříjemných vedlejších účinků spojených s gastrointestinálním traktem.

Děti starší 12 let s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg užívají suspenzi nebo tablety pro dospělé. U pacientů s dysfunkcí ledvin spojených se snížením clearance kreatininu je nutná úprava dávky.

Délka léčby je 5-14 dnů. Překročení této lhůty vyžaduje zvláštní pokyny ošetřujícího lékaře. V případě selhání léčby je nutné zvolit jeho náhradu. Pokud byl jmenován Amoxiclav a zlepšení bylo provedeno před dokončením kurzu, mělo by být ještě dokončeno, aby se zabránilo recidivám.

Při použití přípravku Amoxiclav Quiktab musí být tableta před použitím rozpuštěna ve vodě nebo absorbována v ústech.

Analogy léčiva

Kompletní strukturní analogy Amoxiclavu by měly zahrnovat léky obsahující amoxicilin a kyselinu klavulanovou, například Augmentin, Flemoklav Solyutab. Přípravky obsahující samotný amoxicilin nebudou adekvátní náhradou, protože seznam mikroorganismů citlivých na čistý amoxicilin je mnohem menší než u Amoxiclavu. Totéž lze říci o jiných lécích ze skupiny penicilinu - rozsah jejich použití se nemusí shodovat s rozsahem Amoxiclavu.

Interakce s jinými látkami a léky

Účinnost přípravku Amoksiklava se obvykle zvyšuje při užívání jiných baktericidních antibiotik. Makrolidy, tetracykliny, sulfonamidy a další bakteriostatická antibiotika však snižují účinnost léčiva. Proto je nutné zabránit současnému podávání léčiva a bakteriostatických činidel. Rovněž je třeba mít na paměti, že současné podávání přípravku Amoxiclav s hormonální antikoncepcí oslabuje jeho účinek.

Zakázán současný příjem alkoholu a Amoxiclav, protože to může mít negativní vliv na játra a snížit účinek léku.

Současné podávání přípravku Amoxiclav a methotrexátu je rovněž zakázáno, protože přípravek Amoxiclav zvyšuje toxicitu těchto látek. Nelze předepsat lék současně s disulfiramem, protože to zvyšuje pravděpodobnost alergických reakcí. Při současném užívání s alopurinolem se zvyšuje riziko vzniku exantému.

Při užívání suspenze nebo tablet v kombinaci s perorálními antikoagulancii je třeba postupovat opatrně, protože léčivo může prodloužit protrombinový čas.

AMOKSIKLAV

Tablety, bílé nebo téměř bílé, oválné, bikonvexní.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, krospovidon, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, mastek, mikrokrystalická celulóza.

Složení filmového obalu: hypromelóza, ethylcelulóza, diethylftalát, makrogol 6000, oxid titaničitý.

15 ks. - tmavé skleněné lahve (1) - balení kartonu.
20 kusů - tmavé skleněné lahve (1) - balení kartonu.
21 kusů - tmavé skleněné lahve (1) - balení kartonu.

Tablety, bílé nebo téměř bílé, oválné, bikonvexní.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, krospovidon, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, mastek, mikrokrystalická celulóza.

Složení filmového obalu: hypromelóza, ethylcelulóza, diethylftalát, makrogol 6000, oxid titaničitý.

5 kusů - blistry (2) - kartony.
5 kusů - blistry (3) - kartony.
7 kusů - blistry (2) - kartony.
15 ks. - lahve (1) - kartony.

Tablety, bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní, s potiskem "AMC" na jedné straně, se zářezem a otiskem "875" a "125" na straně druhé.

Pomocné látky: koloidní oxid křemičitý, krospovidon, sodná sůl kroskarmelózy, stearát hořečnatý, mastek, mikrokrystalická celulóza.

Složení filmového obalu: hypromelóza, ethylcelulóza, povidon, triethylcitrát, oxid titaničitý, mastek.

5 kusů - blistry (2) - kartony.
7 kusů - blistry (2) - kartony.

Širokospektrá antibiotika; obsahuje polosyntetický penicilin amoxicilin a inhibitor β-laktamázy kyseliny klavulanové. Klavulanová kyselina poskytuje s těmito enzymy stabilní inaktivovaný komplex a zajišťuje rezistenci amoxicilinu vůči účinkům β-laktamázy produkované mikroorganismy.

Klavulanová kyselina, podobná struktuře jako beta-laktamová antibiotika, má slabou vnitřní antibakteriální aktivitu.

Amoxiclav má široké spektrum antibakteriálních účinků. Je účinný proti kmenům citlivým na amoxicilin, včetně kmenů, které produkují β-laktamázu, včetně Aerobní gram-pozitivní bakterie :. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Enterococcus spp, Staphylococcus aureus (kmeny rezistentní na methicilin od sebe), Staphylococcus epidermidis (kmeny meticilin-rezistentní od sebe), Staphylococcus saprophyticus, Listeria spp.; aerobní mangle; spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; Gram-pozitivní anaerobi: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Actinomyces israelii, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Gram-negativní anaerobi: Bacteroides spp.

Hlavní farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou podobné.

Po užití léku uvnitř obou složek se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu, příjem potravy neovlivňuje stupeň absorpce. Cmax v krevní plazmě se dosáhnou 1 hodinu po užití léku a doplní (v závislosti na dávce) amoxicilin 3-12 μg / ml pro kyselinu klavulanovou - přibližně 2 μg / ml.

Obě složky se vyznačují dobrým distribučním objemem v tělních tekutinách a tkáních (plic, středního ucha, pleurálních a peritoneálních tekutin, dělohy, vaječníků). Amoxicilin také proniká synoviální tekutinou, játry, prostatou žlázou, mandlemi palatinu, svalovou tkání, žlučníkem, tajemstvím dutin, slinami, bronchiálními sekrecemi.

Amoxicilin a kyselina klavulanová nepronikají BBB v nezánětlivých mozkových membránách.

Účinné látky pronikají placentární bariérou a ve stopových koncentracích se vylučují do mateřského mléka. Stupeň vazby na plazmatické proteiny je nízký.

Amoxicilin je částečně metabolizován, kyselina klavulanová podléhá zjevně intenzivnímu metabolismu.

Amoxicilin se vylučuje ledvinami prakticky beze změny tubulární sekrecí a glomerulární filtrací. Klavulanová kyselina se vylučuje glomerulární filtrací, částečně jako metabolity. Malá množství mohou být vylučována střevy a plícemi. T1/2 Amoxicilin a kyselina klavulanová jsou 1-1,5 hodiny.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

U těžkého selhání ledvin T1/2 pro amoxicilin se zvyšuje na 7,5 hodiny a pro kyselinu klavulanovou až 4,5 hodiny. Obě složky se odstraní hemodialýzou a malým množstvím peritoneální dialýzy.

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

- infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (včetně akutní a chronické sinusitidy, akutních a chronických otitis media, abscesu hltanu, angíny, faryngitidy);

- infekce dolních dýchacích cest (včetně akutní bronchitidy s bakteriální superinfekcí, chronické bronchitidy, pneumonie);

- infekce močových cest;

- infekce kůže a měkkých tkání, včetně kousnutí lidí a zvířat;

- infekce kostí a pojivové tkáně;

- infekce žlučových cest (cholecystitis, cholangitis);

- indikace cholestatické žloutenky v anamnéze nebo abnormálních jaterních funkcí způsobených užíváním amoxicilinu / kyseliny klavulanové;

- přecitlivělost na antibiotika skupiny penicilinu, cefalosporiny a jiná beta-laktamová antibiotika (v anamnéze);

- přecitlivělost na amoxicilin nebo kyselinu klavulanovou.

S opatrností je lék předepisován pacientům s pseudomembranózní kolitidou v anamnéze, se selháním jater, těžkým poškozením ledvin a také během laktace.

Dospělí a děti starší 12 let (s tělesnou hmotností> 40 kg) s mírným nebo středně závažným průběhem infekce jsou předepsány 1 tab. (250 mg + 125 mg) každých 8 hodin nebo 1 kartu. (500 mg + 125 mg) každých 12 hodin, v případě těžké infekce a respiračních infekcí - 1 tab. (500 mg + 125 mg) každých 8 hodin nebo 1 kartu. (875 mg + 125 mg) každých 12 hodin.

Lék ve formě tablet není předepsán dětem mladším 12 let (s tělesnou hmotností)

Amoxiclav® (Amoksiklav®)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

3D obrazy

Složení

Popis lékové formy

Tablety 250 + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, osmiboké, bikonvexní, potažené filmem, s potiskem "250/125" na jedné straně a "AMC" na druhé straně.

Tablety 500 + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, oválné, bikonvexní, potažené filmem.

Tablety 875 + 125 mg: bílé nebo téměř bílé, podlouhlé, bikonvexní, potažené filmem, se zářezem a potiskem "875" a "125" na jedné straně a "AMC" na druhé straně.

Druh zlomu: nažloutlá hmota.

Prášek pro přípravu suspenzí pro orální podání: prášek od bílé po žlutavě bílou. Hotová suspenze je téměř bílá až žlutá, homogenní suspenze.

Prášek pro přípravu roztoků pro zavádění / zavádění: z bílé do žlutavě bílé barvy.

Dispergovatelné tablety: podlouhlé, osmiboké, světle žluté barvy se stříkáním hnědé barvy, s ovocnou vůní.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Amoxiclav ® je kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové.

Amoxicilin je polosyntetický penicilin (beta-laktamové antibiotikum), který inhibuje jeden nebo více enzymů (často označovaných jako proteiny vázající penicilin, PSB) v cestě biosyntézy peptidoglykanů, která je integrální strukturní složkou stěny bakteriální buňky. Inhibice syntézy peptidoglykanů vede ke ztrátě síly buněčné stěny, což obvykle způsobuje lýzu a odumírání mikroorganismů buňkami.

Amoxicilin je zničen působením beta-laktamázy produkované rezistentními bakteriemi, takže spektrum aktivity amoxicilinu nezahrnuje mikroorganismy produkující tyto enzymy.

Klavulanová kyselina je beta-laktam, strukturně příbuzný penicilins. Inhibuje některé beta-laktamázy, čímž zabraňuje inaktivaci amoxicilinu a rozšiřuje jeho spektrum aktivity, včetně bakterií, které jsou obvykle rezistentní na amoxicilin, stejně jako na jiné peniciliny a cefalosporiny. Klavulanová kyselina sama o sobě nemá klinicky významný antibakteriální účinek.

Amoxiclav ® má baktericidní účinek in vivo na následující mikroorganismy:

- Gram-pozitivní aeroby - Staphylococcus aureus *, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

- gram-negativní aeroby - Enterobacter spp. **, Escherichia coli *, Haemophilus influenzae *, druhy rodu Klebsiella *, Moraxella catarrhalis * (Branhamella catarrhalis).

Amoxiclav ® má baktericidní účinek in vitro na následující mikroorganismy (nicméně klinický význam ještě není znám):

- Gram-pozitivní Aerobes - Bacillis anthracis *, druh Corynebacterium;

- gram-pozitivní anaeroby - druhy rodu Clostridium, druhy rodu Peptococcus, druhy rodu Peptostreptococcus;

- Gram-negativní aerobní - Bordetella pertussis, druhy rodu Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, druhů rodu Legionella, Neisseria gonorrhoeae * Neisseria meningitidis *, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis *, Proteus vulgaris *, druhy rodu Salmonella *, druhy rodu Shigella *, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica *;

- Gramnegativní anaeroby - druhy rodu Bacteroides * (včetně Bacteroides fragilis), druhy rodu Fusobacterium *;

- ostatní - Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Některé kmeny těchto typů bakterií produkují beta-laktamázu, která přispívá k jejich necitlivosti na monoterapii amoxicilinem.

** Většina kmenů těchto bakterií je rezistentní vůči amoxicilinu / kyselině klavulanové in vitro, ale klinická účinnost této kombinace byla prokázána při léčbě infekcí močových cest způsobených těmito kmeny.

Farmakokinetika

Hlavní farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou podobné. Amoxicilin a kyselina klavulanová se dobře rozpouštějí ve vodných roztocích s fyziologickým pH a po užití přípravku Amoxiclav® se rychle a úplně vstřebávají uvnitř gastrointestinálního traktu. Absorpce účinných látek - amoxicilinu a kyseliny klavulanové - je optimální v případě užívání léku na začátku jídla.

Biologická dostupnost amoxicilinu a kyseliny klavulanové po perorálním podání je asi 70%.

Maximální plazmatické koncentrace jsou dosaženy přibližně 1 hodinu po podání. C hodnotymax doplnit amoxicilin (v závislosti na dávce) 3–12 µg / ml pro kyselinu klavulanovou - přibližně 2 µg / ml.

Cmax v krevní plazmě po bolusové injekci v dávce 1,2 g (1000 + 200 mg) léčiva je 105,4 mg / l pro amoxicilin a 28,5 mg / l pro kyselinu klavulanovou.

Při použití léčiva Amoxiclav® jsou plazmatické koncentrace amoxicilinu / kyseliny klavulanové podobné koncentracím podávaným perorálně v příslušných dávkách amoxicilinu nebo kyseliny klavulanové odděleně v ekvivalentních dávkách.

Obě složky jsou charakterizovány dostatečným Vd v různých orgánech, tkáních a tělních tekutinách (včetně plic, břišních orgánů; tukové, kostní a svalové tkáně; pleurální, synoviální a peritoneální tekutiny; kůže, žluč, moč, hnisavý výtok, sputum, intersticiální tekutina ).

Vazba na plazmatické proteiny je střední - 25% pro kyselinu klavulanovou a 18% pro amoxicilin.

Vd přibližně 0,3–0,4 l / kg pro amoxicilin a přibližně 0,2 l / kg pro kyselinu klavulanovou.

Amoxicilin a kyselina klavulanová nepronikají hematoencefalickou bariérou v nezánětlivých mozkových meningech.

Amoxicilin (podobně jako většina penicilinů) se vylučuje do mateřského mléka. Stopové množství kyseliny klavulanové se také nachází v mateřském mléku. Amoxicilin a kyselina klavulanová pronikají placentární bariérou.

Amoxicilin se vylučuje převážně ledvinami, zatímco kyselina klavulanová je prostřednictvím renálních i extrarenálních mechanismů. Po jednorázovém podání jedné tablety 250 + 125 mg nebo 500 + 125 mg přibližně 60–70% amoxicilinu a 40–65% kyseliny klavulanové se vylučuje v nezměněné formě v moči po dobu prvních 6 hodin. Asi 10–25% počáteční dávky amoxicilinu se vylučuje močí jako neaktivní kyselina penicilinová. Klavulanová kyselina v lidském těle je značně metabolizována za vzniku 2,5-dihydro-4- (2-hydroxyethyl) -5-oxo-lH-pyrrol-3-karboxylové kyseliny a 1-amino-4-hydroxybutan-2-onu a vylučuje se močí a stolicí.

Průměrný t1/2 Amoxicilin / kyselina klavulanová je přibližně 1 h, průměrná celková clearance je u zdravých pacientů přibližně 25 l / h. V průběhu různých studií bylo zjištěno, že vylučování amoxicilinu v moči během 24 hodin je přibližně 50–85% a kyselina klavulanová, 27–60%. Největší množství kyseliny klavulanové se vylučuje během prvních 2 hodin po požití.

Farmakokinetické parametry amoxicilinu a kyseliny klavulanové jsou shrnuty v tabulce 1.

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů s těžkou renální insuficiencí T1/2 pro amoxicilin se zvyšuje na 7,5 hodiny a pro kyselinu klavulanovou až 4,5 hodiny.

U pacientů s poruchou funkce jater by měla být dávka léčiva zvolena s opatrností: je nutné neustálé sledování stavu jater.

Obě složky se odstraní hemodialýzou a menšími množstvími peritoneální dialýzou.

Indikace pro Amoxiclav ®

Pro všechny dávkové formy

Infekce způsobené citlivými kmeny mikroorganismů:

orgány horních cest dýchacích a ORL (včetně akutní a chronické sinusitidy, akutní a chronické otitis media, abscesu hltanu, angíny, faryngitidy);

dolních dýchacích cest (včetně akutní bronchitidy s bakteriální superinfekcí, chronické bronchitidy, pneumonie);

močové cesty (např. cystitida, uretritida, pyelonefritida);

kůže a měkké tkáně, včetně lidských a zvířecích kousnutí;

kost a pojivové tkáně;

žlučových cest (cholecystitis, cholangitis);

Dále pro prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání

abdominální infekce;

pohlavně přenosné infekce (kapavka, chancroid);

prevence infekcí po chirurgických zákrocích.

Kontraindikace

přecitlivělost na léčivo;

přecitlivělost na peniciliny, cefalosporiny a jiná beta-laktamová antibiotika v anamnéze;

cholestatická žloutenka a / nebo jiné dysfunkce jater způsobené užíváním amoxicilinu / kyseliny klavulanové v anamnéze;

infekční mononukleóza a lymfocytární leukémie;

Pro dispergovatelné tablety Amoxiclav ® Quiktab navíc

děti do 12 let nebo s tělesnou hmotností nižší než 40 kg.

selhání ledvin (CL kreatinin® se používá pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod a dítě.

Přípravek Amoxiclav ® Quiktab lze podávat během těhotenství s jasnými indikacemi.

Amoxicilin a kyselina klavulanová v malých množstvích pronikají do mateřského mléka.

Vedlejší účinky

Amoxiclav® potahované tablety a prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání

Na straně zažívacího ústrojí: ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, gastritida, stomatitida, glositida, černý chlupatý jazyk, ztmavnutí zubní skloviny, hemoragická kolitida (může se vyvinout i po léčbě), enterokolitida, pseudomembranózní kolitida, porušení jaterní funkce, zvýšená aktivita ALT, AST, alkalická fosfatáza a / nebo plazmatická hladina bilirubinu, selhání jater (obvykle u starších pacientů, u mužů s dlouhodobou léčbou), cholestatická žloutenka, hepatitida.

Alergické reakce: pruritus, urtikária, erytematózní vyrážky, erythema multiforme exudativní, angioedém, anafylaktický šok, alergická vaskulitida, exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, akutní generalizovaná exacerbovaná pustuliasis, syndrom očního katarálního systému, jednoduchý, nečinný, myslím, mám Idlerův syndrom;

Z hematopoetického systému a lymfatického systému: reverzibilní leukopenie (včetně neutropenie), trombocytopenie, hemolytická anémie, reverzibilní zvýšení PV (při použití spolu s antikoagulancii), reverzibilní zvýšení doby krvácení, eosinofilie, pancytopenie, trombocytóza, agranulocytóza.

Na straně centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy, křeče (mohou se objevit u pacientů s poruchou funkce ledvin při užívání vysokých dávek léku).

Na straně močového systému: intersticiální nefritida, krystalurie, hematurie.

Jiné: kandidóza a jiné druhy superinfekce.

Pro tablety, potažené filmem, prášek pro přípravu suspenze pro orální podání, prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání

Ze strany centrální nervové soustavy: hyperaktivita. Úzkost, nespavost, změna chování, vzrušení.

Amoxiclav ® Quiktab a Amoxiclav ® prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání

Na straně krvetvorných orgánů a lymfatického systému: vzácně - reverzibilní leukopenie (včetně neutropenie), trombocytopenie; velmi vzácně - eosinofilie, trombocytóza, reverzibilní agranulocytóza, zvýšení doby krvácení a reverzibilní zvýšení PV, anémie, vč. reverzibilní hemolytickou anémii.

Na straně imunitního systému: četnost není známa - angioedém, anafylaktické reakce, alergická vaskulitida, syndrom podobný nemoc v séru.

Na straně nervového systému: vzácně - závratě, bolesti hlavy; velmi vzácně - nespavost, neklid, úzkost, změna chování, reverzibilní hyperaktivita, záchvaty; křeče se mohou vyskytnout u pacientů s poruchou funkce ledvin, stejně jako u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky léčiva.

Na straně zažívacího traktu: často - ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem. Při požití vysokých dávek se častěji pozoruje nevolnost. Pokud jsou potvrzena porušení gastrointestinálního traktu, mohou být odstraněna, pokud užíváte lék na začátku jídla; zřídka - zažívací potíže; velmi vzácně, kolitida spojená s antibiotiky vyvolaná antibiotiky (včetně pseudomembranózní a hemoragické kolitidy), černý chlupatý jazyk, gastritida, stomatitida. U dětí se velmi zřídka změnila barva povrchové vrstvy zubní skloviny. Orální péče pomáhá zabránit zabarvení zubní skloviny.

Na části kůže: vzácně - kožní vyrážka, svědění, kopřivka; vzácně, exsudativní erythema multiforme; frekvence není známa - Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, bulózní exfoliativní dermatitida, akutní generalizovaný exantmatózní pustus.

Z močového systému: velmi vzácně - krystalurie, intersticiální nefritida, hematurie.

Játra a žlučové cesty: vzácně - zvýšená aktivita ALT a / nebo AST (tento jev je pozorován u pacientů léčených beta-laktamovými antibiotiky, ale jeho klinický význam není znám); Nežádoucí účinky na část jater byly pozorovány hlavně u mužů a starších pacientů a mohou být spojeny s dlouhodobou léčbou. Tyto nežádoucí účinky jsou velmi vzácně pozorovány u dětí.

Tyto příznaky a symptomy se obvykle objevují v průběhu léčby nebo bezprostředně po jejím ukončení, ale v některých případech se nemusí objevit několik týdnů po ukončení léčby. Nežádoucí účinky jsou obvykle reverzibilní. Nežádoucí účinky na část jater mohou být závažné, v extrémně vzácných případech byly hlášeny případy úmrtí. Téměř ve všech případech se jednalo o pacienty s těžkými komorbiditami nebo pacienty užívajícími současně potenciálně hepatotoxické léky. Velmi vzácně - zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, zvýšená hladina bilirubinu, hepatitida, cholestatická žloutenka (pozorovaná při současné léčbě jinými peniciliny a cefalosporiny).

Jiné: často - kandidóza kůže a sliznic; neznámá frekvence - růst necitlivých mikroorganismů.

Interakce

Pro všechny dávkové formy

Antacida, glukosamin, laxativa, léky, aminoglykosidy zpomalují absorpci, kyselina askorbová zvyšuje absorpci.

Diuretika, alopurinol, fenylbutazon, NSAID a jiné léky blokující tubulární sekreci (probenecid) zvyšují koncentraci amoxicilinu (kyselina klavulanová je odvozena hlavně glomerulární filtrací).

Současné použití léku Amoxiclav® a metotrexátu zvyšuje toxicitu metotrexátu.

Jmenování alopurinolu zvyšuje výskyt exantémy. Je třeba se vyvarovat současného použití s ​​disulfiramem.

Snižuje účinnost léčiv, v procesu metabolismu, který je tvořen PABK; ethinylestradiol - riziko krvácení z průniku.

Literatura popisuje vzácné případy zvýšení INR u pacientů se souběžným podáváním acenokumarolu nebo warfarinu a amoxicilinu. Pokud je to nutné, je nutné při předepisování nebo vysazování léčiva pečlivě sledovat současné užívání antikoagulancií PV nebo INR.

Kombinace s rifampicinem je antagonistická (vzájemné oslabení antibakteriálního účinku). Přípravek Amoxiclav ® by neměl být používán současně s bakteriostatickými antibiotiky (makrolidy, tetracykliny), sulfonamidy z důvodu možného snížení účinnosti přípravku Amoxiclav ®.

Amoxiclav® snižuje účinnost perorálních kontraceptiv.

Pro dispergovatelné tablety a prášek pro perorální suspenzi navíc

Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačuje střevní mikroflóru, snižuje syntézu vitamínu K a protrombinového indexu). V některých případech může lék prodloužit PV, v tomto ohledu je třeba dbát na současné užívání antikoagulancií a Amoxiclav ® Kviktab.

Probenecid snižuje vylučování amoxicilinu a zvyšuje jeho koncentraci v séru.

U pacientů léčených mykofenolátmofetilem, po zahájení léčby amoxicilinem s kyselinou klavulanovou, došlo ke snížení koncentrace aktivního metabolitu, kyseliny mykofenolové, před užitím další dávky léčiva přibližně o 50%. Změny v této koncentraci nemusí přesně odrážet obecné změny v expozici mykofenolové kyselině.

Dále pro prášek pro přípravu roztoku pro intravenózní podání

Amoxiclav ® a aminoglykosidová antibiotika jsou chemicky nekompatibilní.

Lék Amoxiclav ® nesmí být míchán v injekční stříkačce nebo v infuzní lahvičce s jinými léky.

Vyhněte se míchání s roztoky dextrózy, dextranu, hydrogenuhličitanu sodného a roztoků obsahujících krev, bílkoviny, lipidy.

Dávkování a podávání

Filmem potažené tablety

Uvnitř Dávkovací režim je nastaven individuálně v závislosti na věku, tělesné hmotnosti, renální funkci pacienta, stejně jako na závažnosti infekce.

Doporučuje se užívat Amoxiclav ® na začátku jídla pro optimální vstřebání a snížení možných vedlejších účinků trávicího systému.

Průběh léčby je 5-14 dnů. Trvání léčby určuje ošetřující lékař. Léčba by neměla trvat déle než 14 dnů bez opakovaného lékařského vyšetření.

Dávka se předepisuje v závislosti na věku a tělesné hmotnosti. Doporučený dávkovací režim je 40 mg / kg / den ve 3 dávkách.

Děti vážící 40 kg a více by měly dostávat stejnou dávku jako dospělí. U dětí ve věku ≤ 6 let je vhodnější užívat suspenzi léku Amoxiclav ®.

Dospělí a děti starší 12 let (nebo> 40 kg tělesné hmotnosti)

Obvyklá dávka v případě mírné a střední infekce je 1 tabulka. 250 + 125 mg každých 8 hodin nebo 1 kartu. 500 + 125 mg každých 12 hodin, v případě těžké infekce a respiračních infekcí - 1 tabulka. 500 + 125 mg každých 8 hodin nebo 1 kartu. 875 + 125 mg každých 12 hodin

Vzhledem k tomu, že tablety kombinace amoxicilinu a kyseliny klavulanové na 250 + 125 mg a 500 + 125 mg obsahují stejné množství kyseliny klavulanové - 125 mg, pak 2 tablety. 250 + 125 mg není ekvivalentní 1 tabulce. 500 + 125 mg.

Dávkování pro odontogenní infekce

1 karta. 250 + 125 mg každých 8 hodin nebo 1 kartu. 500 + 125 mg každých 12 hodin po dobu 5 dnů.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Úprava dávky je založena na maximální doporučené dávce amoxicilinu a je prováděna s ohledem na hodnoty kreatininu Cl:

- dospělí a děti starší 12 let (nebo ≥ 40 kg tělesné hmotnosti) (tabulka 2);

- s anurií by měl být interval mezi dávkami prodloužen na 48 hodin nebo více;

- Tablety 875 + 125 mg by měly být použity pouze u pacientů s kreatininem Cl> 30 ml / min.